[发明专利]β-肾上腺素能反向激动剂用于戒烟的用途有效

专利信息
申请号: 201280012691.6 申请日: 2012-01-09
公开(公告)号: CN103732611A 公开(公告)日: 2014-04-16
发明(设计)人: 理查德·A·邦德;米切尔·格拉斯 申请(专利权)人: 伊沃恩有限公司
主分类号: C07K1/00 分类号: C07K1/00
代理公司: 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 代理人: 刘慧;杨青
地址: 美国特*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 肾上腺素 反向 激动剂 用于 戒烟 用途
【权利要求书】:

1.预防或控制呼吸道中粘液分泌过多的方法,所述方法包括向患有粘液分泌过多或处于粘液分泌过多风险下的对象给药治疗有效量的β-肾上腺素能反向激动剂。

2.权利要求1的方法,其中所述粘液分泌过多与戒烟有关,并且所述对象正试图戒烟或将要戒烟。

3.权利要求2的方法,其中所述对象正试图戒烟。

4.权利要求2的方法,其中所述对象将要戒烟,并且所述方法被预防性使用。

5.权利要求1的方法,其中所述β-肾上腺素能反向激动剂选自β2-选择性反向激动剂和具有针对β1-肾上腺素能受体和β2-肾上腺素能受体两者的反向激动剂活性的非选择性反向激动剂。

6.权利要求5的方法,其中所述β-肾上腺素能反向激动剂是β2-选择性反向激动剂。

7.权利要求1的方法,其中所述β-肾上腺素能反向激动剂选自纳多洛尔、布拉洛尔、布托沙明、卡拉洛尔、卡维地洛、ICI-118,551、左布诺洛尔、美托洛尔、普萘洛尔、索他洛尔和噻吗洛尔,及其盐、溶剂化物、类似物、同族物、模拟物、生物电子等排体、水解产物、代谢物、前体和前体药物。

8.权利要求7的方法,其中所述β-肾上腺素能反向激动剂选自纳多洛尔和式(I)的化合物

其中R1是氢或低级烷基,R2是氢或低级烷基,并且m和n为1至3,前提是当R1和R2两者都是氢并且m是1时,n不是1。

9.权利要求8的方法,其中所述β-肾上腺素能反向激动剂是纳多洛尔。

10.权利要求7的方法,其中所述β-肾上腺素能反向激动剂选自卡维地洛和式(II)的卡维地洛类似物,其中R1是氢或低级烷基,R2是氢或低级烷基,并且R3是氢或低级烷基,前提是R1、R2和R3不都是氢,

11.权利要求10的方法,其中所述β-肾上腺素能反向激动剂是卡维地洛。

12.权利要求7的方法,其中所述β-肾上腺素能反向激动剂选自噻吗洛尔和式(III)的噻吗洛尔类似物,其中R1是氢或低级烷基并且R2是氢或低级烷基,前提是R1和R2两者不都是氢,

13.权利要求12的方法,其中所述β-肾上腺素能反向激动剂是噻吗洛尔。

14.权利要求7的方法,其中所述β-肾上腺素能反向激动剂选自美托洛尔和式(IV)的美托洛尔类似物,其中R1是氢或低级烷基并且R2是氢或低级烷基,前提是R1和R2两者不都是氢,

15.权利要求14的方法,其中所述β-肾上腺素能反向激动剂是美托洛尔。

16.权利要求7的方法,其中所述β-肾上腺素能反向激动剂选自ICI-118,551和式(V)的ICI-118,551类似物,其中R1是低级烷基,R2是氢或低级烷基,R3是氢或低级烷基,R4是氢或低级烷基,R5是低级烷基并且R6是低级烷基,前提是R1、R3、R5和R6不都是甲基,并且R2和R4不都是氢,

17.权利要求16的方法,其中所述β-肾上腺素能反向激动剂是ICI-118,551。

18.权利要求1的方法,其中所述方法在所述对象的血流中产生连续水平的所述β-肾上腺素能反向激动剂。

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