[发明专利]含水性贴附剂

说明书

技术领域

本发明涉及一种含水性贴附剂。

背景技术

近年来，为了进行透皮给予来代替药物的口服给予、通过注射的静脉给予等，正积极地开发贴附剂，该贴附剂中，在粘合剂中配合了有效成分的粘合剂层位于支持体上。因为贴附剂在从贴附于皮肤上开始到剥离为止的期间、能在长时间内使大致一定量的有效成分透皮吸收，所以是有用的。

另一方面，贴附剂的粘合剂层中，除含有有效成分之外，还含有以粘合剂为代表的多种成分，由此，贴附剂中的有效成分易于经时劣化，提高其稳定性是重要的。

贴附剂包括含有水的含水性贴附剂(巴布剂)、及非水性贴附剂(贴片剂、膏药剂等)这两种类型。其中，对于非水性贴附剂，暗示了通过使用2-巯基苯并咪唑等抗氧化剂，可以提高有效成分的稳定性(专利文献1)。

专利文献1：日本特开平11-79980号公报

发明内容

但是，对于含水性贴附剂，由于在粘合剂层中还含有水，所以一般认为从与非水性贴附剂不同的观点考虑必须提高有效成分的稳定性。另外，有效成分的分解根据该有效成分的不同而不同，因此，提高稳定性所必需的对策也必须根据有效成分的不同而进行研究。

本发明是鉴于以上情况而完成的，本发明的目的在于提供一种含水性贴附剂，其中，洛索洛芬(loxoprofen)等具有规定的环状酮结构的有效成分(药物)的稳定性优异。

本发明人等发现：具有规定的环状酮结构的有效成分在水性环境中的反应性(分解性)被非离子型表面活性剂抑制，从而完成了本发明。具体而言，本发明提供以下方案。

(1)一种含水性贴附剂，具有支持体、和位于上述支持体上的粘合剂层，

上述粘合剂层含有有效成分、非离子型表面活性剂和水，所述有效成分包含通式1所示的化合物、其药理学上允许的盐或溶剂化物，

······通式1

式中，n为0、1或2，R为有机基团。

(2)如(1)所述的含水性贴附剂，其中，上述化合物为洛索洛芬。

(3)如(1)或(2)所述的含水性贴附剂，其中，上述非离子型表面活性剂具有6.0以上、且9.5以下的HLB值。

(4)如(1)至(3)中任一项所述的含水性贴附剂，其中，上述非离子型表面活性剂为环氧乙烷加成型，且环氧乙烷加成摩尔数为5摩尔以下。

(5)如(4)所述的含水性贴附剂，其中，上述非离子型表面活性剂为选自聚氧乙烯氢化蓖麻油(环氧乙烷加成摩尔数为5摩尔)、及聚氧乙烯十二烷基醚(环氧乙烷加成摩尔数为2摩尔)中的1种以上。

(6)一种方法，所述方法针对具有支持体和位于上述支持体上的粘合剂层的含水性贴附剂，通过在上述粘合剂层中配合包含通式1所示的化合物、其药理学上允许的盐或溶剂化物的有效成分、水以及非离子型表面活性剂，由此抑制上述化合物变为通式2或通式3所示的化合物，

······通式1

······通式2

······通式3

通式1～3中，n为0、1或2，R为有机基团。

(7)一种含有非离子型表面活性剂的制剂，对于具有支持体和位于上述支持体上的粘合剂层的含水性贴附剂，所述制剂与有效成分(包含通式1所示的化合物、其药理学上允许的盐或溶剂化物)和水一同配合在上述粘合剂层中，用于抑制上述化合物变为通式2或通式3所示的化合物。

根据本发明，具有规定的环状酮结构的有效成分在水性环境中的反应性被非离子型表面活性剂抑制，因此可以提高含水性贴附剂中的洛索洛芬等具有规定的环状酮结构的有效成分的稳定性。

具体实施方式

以下对本发明的实施方式进行说明，但不限定本发明的主旨。

本发明的贴附剂具有支持体和位于上述支持体上的粘合剂层，上述粘合剂层至少含有下述有效成分、非离子型表面活性剂和水，所述有效成分包含通式1所示的化合物、其药理学上允许的盐或溶剂化物。

[粘合剂层]