[发明专利]一种夫西地酸钠脂质体注射剂

权利要求书

1.一种夫西地酸钠脂质体注射剂，其由包括以下重量配比的药物和赋形剂成分制成：

条件是：胆固醇琥珀酸酯与大豆卵磷脂之间的重量比为1:5-1:3，优选1:4。

2.根据权利要求1所述的夫西地酸钠脂质体注射剂，处方优选为以下重量配比的药物和赋形剂成分制成：

3.根据权利要求1-2中任一项所述的夫西地酸钠脂质体注射剂，其特征在于条件是：聚维酮与大豆卵磷脂之间的重量比为1:6-1:4。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的夫西地酸钠脂质体注射剂，其注射剂规格为0.125g、0.25g和0.5g。

5.一种制备夫西地酸钠脂质体注射剂的方法，其特征在于包括如下步骤：

（1）将夫西地酸钠溶于磷酸盐缓冲溶液中，加入聚维酮，搅拌均匀得水相；

（2）将大豆卵磷脂、胆固醇琥珀酸酯和泊洛沙姆188溶于有机溶剂中，搅拌使其溶解；将上述溶液置于茄形瓶中，45℃水浴减压除去有机溶剂，在瓶壁上形成均匀透明薄膜；

（3）在氮气保护下，向瓶中加入步骤1的水相；搅拌，使磷脂膜洗脱并充分溶胀水合，然后在300bar到600bar做梯度均质4～6遍，0.22μm微孔滤膜过滤，制得夫西地酸钠脂质体；

（4）在氮气保护下，将步骤（3）制得的夫西地酸钠脂质体，用pH调节剂调节pH值至5.0～6.0，在60℃水浴10～15分钟，然后将温度降至20～30℃在不断搅拌下加入甘露醇；经0.22μm微孔滤膜过滤，分装，直接冷冻干燥，得到夫西地酸钠注射剂冻干粉针剂。

6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于步骤（1）所述的磷酸盐缓冲溶液是选自pH为7.0～9.8的磷酸盐缓冲溶液，优选为pH为7.8的磷酸盐缓冲溶液。

7.根据权利要求5所述的方法，其特征在于步骤（2）中所述的有机溶剂选自乙醇、氯仿、二氯甲烷、甲醇、正丁醇、异丙醇、丙酮、苯甲醇、叔丁醇、正己烷中的一种或几种，优选体积比为3：1的叔丁醇和异丙醇的混合有机溶剂。

8.根据权利要求5所述的方法，步骤（3）中所述pH调节剂为盐酸、碳酸、乙酸、磷酸和硫酸中的一种，优选为盐酸。

9.根据权利要求5所述的夫西地酸钠脂质体注射剂的制法，其特征在于步骤（4）中所述的冻干的过程为：在-50～-60℃预冻2～4小时，接着在-40℃～-50℃冷冻6～8小时，再经12～24小时升华至20℃～25℃，最后在30℃～35℃干燥6～12小时。

10.根据权利要求1-4任一项所述的夫西地酸钠脂质体注射剂在制备抗革兰氏阳性细菌药物中的用途。