[发明专利]用于神经保护的NMDA受体拮抗剂无效

专利信息
申请号: 201210492035.2 申请日: 2008-06-30
公开(公告)号: CN103497114A 公开(公告)日: 2014-01-08
发明(设计)人: D.C.利奥塔;J.P.斯奈德;S.F.特雷内利斯;L.威尔逊;C.莫斯利;R.J.丁莱迪纳;S.迈尔斯;Y.A.塔希罗维克 申请(专利权)人: 埃莫里大学;纽罗普公司
主分类号: C07C217/20 分类号: C07C217/20;C07C235/34;C07C323/41;C07C275/42;C07C235/20;C07C311/08;C07D215/227;C07D233/34;C07D241/08;C07D235/26;C07D263/58;C07D295/088;C
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 徐晶;李进
地址: 美国乔治亚州*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 用于 神经 保护 nmda 受体 拮抗剂
【权利要求书】:

1.一种式I的化合物,或其药学上可接受的盐、酯、前药或衍生物:

式I

其中:

每个L独立地是C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C(=O)-(C1-C6)-烷基、C1-C6 卤代烷基、烷芳基、羟基、-O-烷基、-O-芳基、-SH、-S-烷基、-S-芳基、氟代、氯代、溴代、碘代、硝基或氰基;或两个L基团可与Ar1连接到一起以形成:二氧戊环或环丁基环;

k = 0、1、2、3、4或5;

每个Ar1和Ar2独立地是芳基或杂芳基;

W是键、C1-C4烷基或C2-C4烯基;

X是键、NR1或O;

每个R1和R2独立地是H、C1-C6烷基、C2-C6烯基或C6-C12芳烷基;或

R1和R2可连接到一起以形成5-8元环;

每个R3和R4独立地是H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C(=O)-(C1-C6)-烷基、C1-C6卤代烷基、羟基、氟代、氯代、溴代、碘代、硝基或氰基;或CR3R4是C=O;

n = 1、2、3或4;

每个R5和R6独立地是H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C(=O)-(C1-C6)-烷基、C1-C6卤代烷基、羟基、氟代、氯代、溴代、碘代、硝基或氰基;或CR5R6是C=O或C=CH2

或其中-NR2- (CR5R6)p-可以是;

Y是键、O、S、SO、SO2、CH2、NH、N(C1-C6烷基)或NHC(=O);

Z是OH、NR6R7、NR8SO2(C1-C6烷基)、NR8C(O)NR6R7、NR8C(S)NR6R7、NR8C(O)O(C1-C6烷基)、NR8-二氢噻唑或NR8-二氢咪唑;其中每个R6、R7和R8独立地是H、C1-C6烷基或C6-C12芳烷基;或

是、、,、、、、、、或;其中R9和R10每个独立地是H、C1-C6烷基、芳烷基;

其中当X是键、Y是O且Ar2是苯基时,Z不是NR8SO2(C1-C6烷基);且

当X是O时,-NR2-(CR5R6)p-不是-NH-C(=O)-。

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