[发明专利]一种布洛芬口腔分散膜剂

说明书

技术领域

本发明涉及一种不同剂量的布洛芬口腔分散膜剂，剂量分别为20mg、30mg、40mg，及其制备方法和在体外的性质。该制剂外形美观，携带方便，服用简单，崩解迅速，不用水服即可在口腔中崩解，尤其适用于老年人、儿童服用及其吞咽困难的患者。该布洛芬口腔分散膜剂用于镇痛、退热和消炎作用。

背景技术

布洛芬，即2-(4-异丁基苯基)丙酸，是具有止痛、抗炎和退热性能的公知的药物。它通常以外消旋布洛芬的形式(等量的S(+)布洛芬和R(-)布洛芬对映体)出售。它也可能是纯对映体的形式，特别是为大家所公认的外消旋布洛芬的活性形式的S(+)布洛芬。布洛芬也可能是盐的形式如布洛芬的纳盐的形式。布洛芬主要用于治疗各种包括类风湿病关节炎、关节强硬性脊椎炎、骨关节炎、手术后疼痛、产后疼痛和软组织损伤的疼痛及炎症性疾病，一般剂量最高达3200毫克/夭。布洛芬作为UK中的非处方药物(如Nurofen(RTM))也是可得的，主要用于治疗各种包括头痛、偏头痛、风湿痛、肌肉痛、背痛、神经痛、痛经、牙痛和伤风及感冒的疼痛和发烧症状。

改进布洛芬的起始作用是治疗上述疾病的一个主要问题，在治疗疼痛时尤是如此。药物快速崩解、快速释放进入体内将导致更为迅速的治疗作用。因此，生产一种适用于在胃肠道中快速崩解溶出的口服剂型是非常必须的。国内上市的品种有糖浆剂、口服溶液、颗粒剂、片剂、口腔崩解片、分散片、胶囊剂、缓释胶囊、注射液。方便快速起效的给药方式对于快速治疗咳嗽化痰具有重要意义：注射给药对于患者的顺应性较差，且有较强的不良反应；口服片剂（普通片剂、分散片、泡腾片）、胶囊剂及颗粒剂等需要用水送服，在胃肠道崩解溶出才能起效，起效慢，不方便，难以适用于吞咽不方便的老人和儿童；口服溶液及糖浆剂起效快，但定量和携带不方便；而口腔崩解片存在制备工艺复杂，需要特殊设备，采用常用的湿法制粒压片工艺制备存在崩解缓慢，冻干法工艺制备存在外观不理想、易碎及易吸潮的等缺点。

发明内容

本发明是针对以上布洛芬的制剂不足，提供一种体积小、携带方便、定量准确的布洛芬口腔分散膜剂，在没有水的情况下也可以服用，而且崩解非常迅速，普通的膜片在0.5分钟之内能全部分散溶解，崩解较快的膜片可以在10秒内崩解，起效迅速。对于儿童及不能吞咽的患者，只需要将其放在口腔中即可，从而免除了注射的痛苦及服用的不方便。而且起效迅速，辅料用量小，工艺过程简单并且总成本较低，具有可观的经济和社会效益。

本发明的目的是提供一种布洛芬口腔分散膜剂，其剂量包括20mg，30mg，40mg及其制备方法和在体外溶解的性质。本发明所述的布洛芬分散膜剂，在口腔内分散或溶解，其特征在于，该制剂由布洛芬和适量可制备药物膜剂的载体组成，所述的载体至少包括成膜材料、增塑剂、保湿剂、遮光剂、稀释剂、矫味剂和着色剂组成。

所述的药物活性成分布洛芬，其特征在于，所述的每个制剂成品，即每块膜片含布洛芬活性成分为20mg，30mg，40mg。

所述的可制备药物膜剂的载体，其特征在于，所述的可制备药物膜剂的载体包括成膜材料、增塑剂、稀释剂、着色剂，矫味剂，缓冲剂等组成。

所述的成膜材料，可以为羟丙甲纤维素、羟丙纤维素等纤维素类、淀粉、预胶化淀粉、米淀粉、糊精、明胶、虫胶、阿拉伯胶、卡拉胶、白芨胶、琼脂、海藻酸、玉米朊、聚乙烯胺类、聚乙烯缩醛衍生物、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、聚乙烯吡啶衍生物、聚乙烯醇（PVA）、聚氧乙烯（PEO）中一种和任意一种组合物。成膜材料的用量，是极其关键的一个参数，其在成品中比例为10%-80%。

所述的增塑剂，可以是聚乙二醇、甘油、丙二醇或任意两个或三个的混合物，聚乙二醇分子量优选为200-3000，小分子的聚乙二醇对于增塑效果更佳。增塑剂比例优选为成膜材料用量的0.5-5%。

所述的保湿剂可以是甘露醇，木糖醇，山梨醇中的一种或其任意的组合物。保湿剂的作用在环境湿度很低时，能保持膜剂中的水分子。有的保湿剂亦能改善口感，服用时在口中产生清凉感。保湿剂比例优选为膜重量的0.1-5%。

所述的稀释剂可以是磷酸钙，磷酸氢钙，磷酸钠、磷酸氢二钠，碳酸钙，糊精，环糊精，微晶纤维素，交联羧甲基纤维素钠。用于调节胶液的pH值、崩解效果等。增塑剂比例优选为膜重量的0.5-5%。