[发明专利]一种畜禽用黄藤素外用制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种畜禽用黄藤素外用制剂及其制备方法。

背景技术

动物的大肠杆菌病是由致病性大肠杆菌引起的肠道传染病，仔猪大肠杆菌病常见有三种，即黄痢、白痢和水肿病，鸡的大肠杆菌病包括大肠杆菌性腹膜炎、输卵管炎、脐炎、气囊炎等，这些病的发病率和死亡率都很高，对养殖业危害较大。

黄藤素又称大黄藤素，盐酸棕榈碱、盐酸巴马亭。是云南省在上个世纪70年代于屏边苗族自治县发掘出来的一种植物抗菌素。黄藤素能溶于水，尤其易溶于热水，微溶于乙醇等极性有机溶剂，属于清热解毒药，具有增强机体非特异性免疫、细胞免疫及体液免疫的作用。黄藤素为天然药物提取的有效成分，无残留，对机体内有益菌群的危害远小于广谱抗生素类药物，并有文献报道黄藤素对致病性大肠杆菌具有较强的抑制作用，兽医临床上主要用于畜禽的肠道感染，菌痢等疾病。

现有的黄藤素口服制剂，尽管疗效好，但其口味极苦，影响动物采食，且生物利用度不高、靶向性差，不能充分发挥黄藤素的药效；黄藤素注射液虽利用度较高，但注射给药对动物应激很大，不利于疾病的好转，有时甚至会加速疾病的恶化。

体外用药可使药物通过皮肤的渗透作用到达机体内部，具有独特的优点：(1)经皮给药可以避免肝脏的首过效应和药物在胃肠道内降解，药物吸收不受胃肠道因素的影响，减少用药的个体差异；(2)一次给药可以长时间使药物以恒定的速率进入体内，减少给药次数，延长给药间隔；(3)避免了口服给药等引起的血药浓度峰谷现象，降低了毒副反应。

发明内容

本发明的目的是针对黄藤素现有剂型存在的不足，提供一种畜禽用黄藤素外用制剂及其制备方法。

为实现上述目的，本发明采取的技术方案是：

一种畜禽用黄藤素外用制剂，100ml外用制剂主要由下述原料制成：黄藤素1～20g、助溶剂20～55ml、增稠剂1.5～8g、增溶剂0.5～2.5g、透皮吸收促进剂5～10g以及pH调节剂和水，pH调节剂调节pH至5～7，水定容至100ml。

所述外用制剂为浇泼剂、搽剂、乳膏剂或喷剂。

所述助溶剂为乙醇、丙二醇、α-吡咯烷酮、甘油甲缩醛中的一种或几种。

所述增稠剂为黄原胶、丙三醇、聚乙烯吡咯烷酮K30(PVP K30)、明胶中的一种或几种。

所述增溶剂为吐温80、吐温20、PEG6000中的一种或几种。

所述透皮吸收促进剂为月桂氮唑酮、二甲基亚砜、尿素、油酸中的一种或几种。

所述pH调节剂为氢氧化钠、乙醇胺、甘氨酸、碳酸钠中的一种或几种。

进一步，为提高外用制剂的防腐性能，100ml外用制剂中原料还可以包括有防腐剂0.3～0.8g。

所述防腐剂为苯甲酸钠、苯甲醇、尼泊金乙酯、苯扎溴铵、山梨酸钾中的一种或几种。

制备方法，包括以下步骤：(1)取部分水和助溶剂混合，加入黄藤素，加热使其完全溶解；(2)加入增溶剂搅拌均匀；(3)加入增稠剂或增稠剂的水溶液，搅拌均匀；(4)用pH调节剂调节pH值至5～7；(5)加入透皮吸收促进剂；(6)补加水定容至100ml，过滤，灌封即得黄藤素外用制剂。

步骤(5)中加入有防腐剂0.3～0.8g。

本发明将黄藤素制成外用制剂，可涂在畜禽腹部皮肤上，药物通过透皮吸收进入体内发挥抗菌止痢的作用，避免了口服对胃肠道的刺激。

本发明的优点为：1、将黄藤素制成透皮外用制剂，避免了口服给药时口感差、靶向性差、生物利用度低等问题；2、药物通过皮肤进入肠道达到抗菌效果，不受胃肠道食物和消化酶的影响，利用度高，作用持久，可减少用药量，延长给药间隔；3、黄藤素外用制剂透皮效果较好，用药后较短时间内(几十分钟)内即有60％以上的药物经过皮肤渗透到体内，从而保证了药效的迅速发挥；4、毒副作用小。

附图说明

图1为本发明黄藤素外用制剂的体外透皮-时间曲线。

具体实施方式

实施例1

制备工艺：取40ml水、10ml丙二醇和10ml 95％乙醇配制成混合溶剂，加入1g黄藤素，搅拌并加微热使药物完全溶解，加入1.5g吐温80搅拌均匀；取20ml水加入0.5g PVP K30，搅拌使其溶解；将两种液体混合，用0.8g碳酸钠调节pH值至6，加入0.5g苯甲酸钠和5.0g月桂氮唑酮，加水定容至100ml，过滤，灌封即得黄藤素外用制剂。

实施例2