[发明专利]以胡椒环为原料的β-四氢咔啉化合物的新合成方法无效
申请号: | 201210398815.0 | 申请日: | 2012-10-19 |
公开(公告)号: | CN102952132A | 公开(公告)日: | 2013-03-06 |
发明(设计)人: | 王鹏;杨文斌;王浩;李莹 | 申请(专利权)人: | 山东科技大学 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 266590 山东省青*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 胡椒 原料 咔啉 化合物 合成 方法 | ||
本方法涉及一种新的合成β-四氢咔啉化合物的串联反应,其特征是:
1.以胡椒环为原料,经甲酰化反应合成胡椒醛和胡椒环的混合液,不经分离,直接以此混合液和D-色氨酸甲酯盐酸盐经P-S反应生成目标产物β-四氢咔啉;
2.如权利要求1所述该反应为串联反应,其特征是以胡椒环为起始原料,避免了易制毒管制品胡椒醛的分离和保存;
3.如权利要求1所述,甲酰化反应采取N,N-二甲基甲酰胺或N-甲基苯胺,脱水剂采用三氯氧磷或氯化亚砜等酸性试剂;
4.如权利要求1所述,该P-S反应中需加入非质子性、极性溶剂,如硝基烷烃,硝基苯,二氯甲烷,四氯化碳等;
5.如权利要求1所述,P-S反应后的β-四氢咔啉产品可经冷却、抽滤加以分离,剩余滤液中所含胡椒环,可经处理后实现循环利用。
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