[发明专利]一种darapladib中间体的合成方法

权利要求书

1.一种darapladib中间体的合成方法，其特征在于所述的中间体为N,N-二乙基-N'-（4'-三氟甲基-4-联苯基-甲基）乙烷-1,2-乙二胺，其合成路线如下：

Ⅰ

具体步骤如下：

向50ml圆底烧瓶中加入15～20 mmol对甲酰基苯硼酸、18～27 mmol N,N-二乙基乙二胺、0.18～28 g 5% Pd/C和30～40ml溶剂，然后通入1.5～1.8atm氢气室温下搅拌反应1-20h，反应完成后，再向反应器中加入15～20 mmol对溴三氟甲苯、18～31 mmol无机盐、30～40ml水、0.8～1.1 mmol四（三苯基膦）钯搅拌回流反应10-20h，经水洗柱分离，得到所需产物。

2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于所述溶剂为甲苯或乙二醇二甲醚的一或两种。

3.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于所述无机盐为碳酸钾或碳酸钠。

4.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于所述回流反应温度为80-120℃。