[发明专利]2-乙酰氧基-N-(4-甲氧基苯基)苯甲酰胺及其制备方法和用途

说明书

技术领域

本发明涉及2-乙酰氧基-N-(4-甲氧基苯基)苯甲酰胺及其制备方法和用途，属于农药领域。

背景技术

农药是用于防治危害农作物及农副产品的病虫害、杂草及其它有害生物的化学药剂的统称。它与农业、畜牧业关系密切，也与人们的生活息息相关。因此，人们早就知道利用农药对农作物的病虫害进行防治。公元前1000多年，在古希腊，已有用硫磺熏蒸害虫及防病的记录，我国也在公元前5-7世纪，开始使用莽草、蜃炭灰、牡鞠等灭杀害虫。最初人们使用的农药主要来源于天然植物，利用植物的某些部位或提取其有效成分制成具有杀虫或杀菌作用的农药或者以矿物为原料，经过简单的加工制成的无机化合物农药。这类农药来源于天然，因此具有无公害、能与环境相容、作用机理独特及开发费用低等特点。然而，从植物中提取工序繁琐，提取出的物质成分复杂，因此作用效率低，使用量大，杀虫、防病或除草的作用对象单一。自20世纪40年代以来，随着化学学科的不断发展，化学合成农药凭借着品种多、药效高、作用对象多样化、使用方便等优点已替代了最初的天然植物农药和无机农药。然而随着化学农药的大量使用，产生了一系列严重的问题，如残留，有害生物产生抗药性，环境污染，破坏生态平衡等。因此，创制高效、低毒、低残留、对非靶标生物安全的新型农药已成为了当务之急。

天然产物是指动物、植物、昆虫和微生物等体内的组成成分或其代谢产物，其中主要包括蛋白质、氨基酸、核酸、各种酶类、糖、维生素和脂类等。目前所发现的天然产物中，80%来源于植物，它们大部分都具有生物活性，因此，创制高效、低毒、低残留新型农药的一个行之有效的方法是，从植物源天然产物中分离提取生物活性强、结构新颖的化合物，以此作为先导化合物，对其结构进行改造和优化，研究结构与活性之间的相互关系，从而开发出高效、低毒、对非靶标生物安全的新型农药。

农作物病害是农业生产中的重要问题，也是造成经济损失的重要原因，每年因病害导致的农作物减产就达10%以上。在植物病害中，真菌性病害约占80％，而且现在使用的大多数杀菌剂都为化学合成杀菌剂，容易出现环境污染、抗药性、残留等问题。另一方面，市售的高效、低毒、安全的杀菌剂并不多，因此，如何研发高效、低毒、安全的杀菌剂成为本领域迫切需要解决的难题。

发明内容

本发明所要解决的第一个技术问题是提供一种能够杀灭或抑制农作物病原真菌的化合物。

本发明化合物的结构式如式（Ⅰ）所示：

本发明所要解决的第二个技术问题是提供一种制备上述化合物的方法。

本发明制备式（Ⅰ）所示化合物的方法为：将4-甲氧基苯胺与邻乙酰氧基苯甲酰氯反应得到2-乙酰氧基-N-(4-甲氧基苯基)苯甲酰胺。反应式如下：

其中，为了使4-甲氧基苯胺与邻乙酰氧基苯甲酰氯反应速度更快，反应更为充分，分别将4-甲氧基苯胺和邻乙酰氧基苯甲酰氯溶解在溶剂中，然后进行反应；其中，所述的溶剂为二氯甲烷、三氯甲烷、乙酸乙酯、丙酮中至少一种。

进一步的，为了使反应更为彻底，从而提高产品的收率，上述方法中的4-甲氧基苯胺和邻乙酰氧基苯甲酰氯反应时优选还控制溶液的pH值为8～13。其中，可以通过加入酰氯与胺反应常用的催化剂调节溶液的pH值，比如，可以加入吡啶、三乙胺、浓度为50～150g/L的氢氧化钠-无水乙醇溶液、碳酸氢钠饱和溶液中的一种调节溶液的pH值。

其中，上述方法反应时的温度过低则反应速度过慢，效率较低；如果反应温度过高则可能导致合成物焦化或副产物过多，也会降低目标产物的收率。综合考虑上述因素，上述方法反应时优选温度控制在20～40℃，反应时间为3～4h。

进一步的，上述方法在反应完成后还用5-20%（v/v）的盐酸洗脱，然后于2～6℃静置至固体析出完全，最后过滤、洗涤，并用无水乙醇重结晶得到2-乙酰氧基-N-(4-甲氧基苯基)苯甲酰胺精制品。

本发明所要解决的第三个技术问题是提供一种农作物杀菌剂，其活性成分为式（Ⅰ）所示的化合物。

本发明所要解决的第四个技术问题是提供式（Ⅰ）所示的化合物在抑制或杀灭植物病原真菌中的用途。进一步的，所述的植物病原真菌优选为水稻纹枯、油菜菌核、番茄灰霉、小麦赤霉或玉米小斑。所述的植物病原真菌最优选为油菜菌核。