[发明专利]一种氯虫苯甲酰胺·甲维盐悬浮剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及农药剂型技术领域，具体涉及一种氯虫苯甲酰胺·甲维盐悬浮剂及其制备方法。 

背景技术

氯虫苯甲酰胺商品名康宽，化学名称为：3-溴-N-[4-氯-2-甲基-6-[(甲氨基甲酰基)苯]-1-(3-氯吡啶-2-基)-1-氢-吡啶-5-甲酰胺，其结构式如下： 

  

氯虫苯甲酰胺原药纯品外观为白色结晶，比重（对液体要求）1.507g/mL，熔点208-210℃，分解温度330℃,蒸气压(20~25下）6.3×10¹²Pa，溶解度(20~25下，mg/L）：水1.023、丙酮3.446、甲醇1.714、乙腈0.711、乙酸乙酯1.144。氯虫苯甲酰胺属邻甲酰氨基苯甲酰胺类杀虫剂。由于氯虫苯甲酰胺的化学结构具有其他任何杀虫剂不具备的全新杀虫原理，能高效激活昆虫鱼尼丁（肌肉）受体。过度释放细胞内钙库中的钙离子，导致昆虫瘫痪死亡,对鳞翅目害虫的幼虫活性高，杀虫谱广，持效性好，根据目前的试验结果对靶标害虫的活性比其它产品高出10－100倍.并且可以导致某些鳞翅目昆虫交配过程紊乱，研究证明其能降低多种夜蛾科害虫的产卵率。表现出对哺乳动物和害虫兰尼碱受体极显著的选择性差异，大大提高了对哺乳动物和其他脊椎动物的安全性。氯虫苯甲酰胺最大特点是其新颖的作用方式，其只作用于存在于昆虫体内的鱼尼丁受体(RyR)，这种受体与哺乳动物体内的鱼尼丁受体存在结构上的差异，如人体中存在的是RyR的三种亚型，即RyR1，RyR2和RyR3。因此该杀虫剂对哺乳动物的毒性很低。

甲氨基阿维菌素苯甲酸简称甲维盐，化学名称为：4'-表-甲胺基-4'-脱氧阿维菌素苯甲酸盐，其结构式如下： 

 

甲维盐原药外观为白色或淡黄色结晶粉末，熔点：141℃~146℃；稳定性：在通常贮存条件下本品稳定,对紫外光不稳定。溶于丙酮、甲苯、微溶于水，不溶于已烷。甲维盐是以发酵产品阿维菌素B1为原料，经氧化、胺化、成盐等过程而生产出的一种半合成抗生素类杀虫剂，它可以增强神经递质如谷氨酸盐和a-氨基丁酸（GABA）的作用，从而使大量氯离子进入神经细胞，使细胞功能丧失，扰乱神经传导，幼虫在接触后马上停止进食，发生不可逆转的麻痹而导致害虫死亡，在3~4天内达到最高致死率。由于它和土壤结合紧密、不淋溶，在环境中也不积累，可以通过Translaminar运动转移，极易被作物吸收并渗透到表皮，使施药作物有长期残效，在10天以上又出现第二个杀虫致死率高峰，同时很少受环境因素如风、雨等影响。它具有超高效，低毒（制剂近无毒），无残留，无公害等生物农药的特点，与阿维菌素比较首先杀虫活性提高了1~3个数量级，对鳞翅目昆虫的幼虫和其它许多害虫及螨类的活性极高，既有胃毒作用又兼触杀作用，在非常低的剂量(0.084~2g/ha)下具有很好的效果，而且在防治害虫的过程中对益虫没有伤害，有利于对害虫的综合防治，另外扩大了杀虫谱，降低了对人畜的毒性。甲维盐在保护地或者10倍于推荐使用剂量下对所有作物高度安全。甲维盐对很多害虫具有其它农药无法比拟的活性，尤其对鳞翅目、双翅目、蓟马类超高效，如红带卷叶蛾、烟蚜夜蛾、棉铃虫、烟草天蛾、小菜蛾粘虫、甜菜夜蛾、旱地贪夜蛾、纷纹夜蛾、甘蓝银纹夜蛾、菜粉蝶、菜心螟、甘蓝横条螟、番茄天蛾、马铃薯甲虫、墨西哥瓢虫等。对水稻到纵卷叶螟，稻蟓甲稻飞虱蓟马，蔬菜小菜蛾、菜青虫甜菜夜蛾等特效。

随着人们日益增强的环保意识，政府管理当局和用户更加强调需要开发和使用更为安全、方便、在很低用量下更有效、对非靶标种类有低毒性和对环境保护更有利的剂型产品。因此，国际上农药剂型开发朝着安全性强、绿色环保和价格低廉的水基性制剂和无粉尘的固体粒状制剂方向发展。悬浮剂具有以下优点： 

         （1）不使用任何有机溶剂，生产中避免易燃、易爆和中毒问题。

   （2）无粉尘产生，对操作者和使用者安全，清洁文明生产并对环境有利。 

   （3）用水作介质，降低环境污染，节省成本。 

   （4）低的毒性和刺激性。 

   （5）可加工高浓度剂型，减少库存量，节省包装、贮运和运输费用。 

   （6）水不溶的农药固体活性成分可加工成液体剂型出售，计量和使用方便。 

   （7）由于比可湿性粉剂有更细的粒径，悬浮率和药效比可湿性粉剂要高。 

因此，近10年来悬浮剂成为国内外发展最快的新剂型，成为各种农药品种的基本加工剂型，也成为代替可湿性粉剂的主要剂型之一。 

发明内容