[发明专利]20α-二甲胺基- 2α-羟基-3β-惕洛酰胺基-5α-孕甾烷的用途

说明书

技术领域

本发明涉及20α-二甲胺基-2α-羟基-3β-惕洛酰胺基-5α-孕甾烷的用途，具体涉及20α-二甲胺基-2α-羟基-3β-惕洛酰胺基-5α-孕甾烷作为乙酰胆碱酯酶抑制剂以及在制备预防或治疗老年性痴呆的药物中的应用。 

背景技术

阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease，AD)又称老年性痴呆，是一种进行性神经退行性疾病，以隐匿起病，记忆力逐渐减退，认知障碍、行为异常和社会障碍等为主要临床表现。以细胞外出现β-淀粉样肽(β-Amyloid protein，Aβ)聚集形成的老年斑(senile plaque，SP)、细胞内tau蛋白异常磷酸化形成的神经纤维缠结(neurofibrillary tangles，NFTs)及神经细胞和突触数量减少等为主要病理特征。据统计，全球老年痴呆患者已超过1700万，我国有500多万，占全世界的四分之一，65岁以上老年人痴呆患病率高达10.1%，死亡率仅次于心脑血管疾病和癌症，且发病率随年龄的增长而增加。近年来，随着老龄化人口的不断增加，对老年性痴呆的研究也越来越受到更多的关注。因此，对AD治疗药物的深入研究具有十分重要的意义并成为国内外的一个研究热点。研究证实，老年性痴呆的发生与患者大脑内神经递质——乙酰胆碱的缺失密切相关，胆碱酯酶会催化乙酰胆碱的裂解反应，导致乙酰胆碱的缺失，神经信号传递失败，目前对老年痴呆的药物治疗主要是通过抑制胆碱酯酶来提高患者体内的乙酰胆碱水平。 

1907年，德国学者Alois Alzheimer首次报道AD的临床表现和病理改变后，经过无数科研人员不断深入的研究与探索，仍然没有找到一种发病机制可以确切地解释AD，也没找到一种特效的药物对AD进行治疗。苗药三两银为黄杨科野扇花属植物野扇花Sarcococca ruacifolia Stapf.的干燥根或全株，苗药名：bubjid ngongx，又名清香桂、山豆根等，分布于我国西南及广西、湖南等地，是《贵州省中药材、民族药材质量标准》收载品种。主要用于治疗胃病、跌打劳伤、头晕心悸、喉咙肿痛、凉血化瘀、解毒敛疮。由于该药的分布广，产量较大，因此对三两银中的有效成分进行深入的药理研究具有特别的现实意义。申请人经过大 量的实验，成功从苗药三两银中分离出20α-二甲胺基-2α-羟基-3β-惕洛酰胺基-5α-孕甾烷，并经过药理研究证实其对老年性痴呆具有治疗作用，且有望成为新的乙酰胆碱酯酶抑制剂。 

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供了20α-二甲胺基-2α-羟基-3β-惕洛酰胺基-5α-孕甾烷作为乙酰胆碱酯酶抑制剂的应用；以及20α-二甲胺基-2α-羟基-3β-惕洛酰胺基-5α-孕甾烷在制备预防或治疗老年性痴呆的药物中的应用。 

为解决上述技术问题，本发明采用如下技术方案实现： 

20α-二甲胺基-2α-羟基-3β-惕洛酰胺基-5α-孕甾烷作为乙酰胆碱酯酶抑制剂的应用。 

20α-二甲胺基-2α-羟基-3β-惕洛酰胺基-5α-孕甾烷在制备预防或治疗老年性痴呆的药物中的应用。 

一种抗胆碱酯酶药，所述药物中包括20α-二甲胺基-2α-羟基-3β-惕洛酰胺基-5α-孕甾烷。 

具体地说，前述的抗胆碱酯酶药主要由20α-二甲胺基-2α-羟基-3β-惕洛酰胺基-5α-孕甾烷制备而成。 

一种预防或治疗老年性痴呆的药物，所述药物中包括20α-二甲胺基-2α-羟基-3β-惕洛酰胺基-5α-孕甾烷。 

具体地说，前述预防或治疗老年性痴呆的药物主要由20α-二甲胺基-2α-羟基-3β-惕洛酰胺基-5α-孕甾烷制备而成。 

上述药物的给药途径为口服，皮下、静脉或肌肉注射。 

所述的20α-二甲胺基-2α-羟基-3β-惕洛酰胺基-5α-孕甾烷的分子式为：C₂₈H₄₈N₂O₂，为白色结晶，结构式为：