[发明专利]杂环取代的嘧啶类化合物有效
| 申请号： | 201210254911.8 | 申请日： | 2012-07-23 |
| 公开（公告）号： | CN102887889A | 公开（公告）日： | 2013-01-23 |
| 发明（设计）人： | 吴永谦;王爱臣 | 申请（专利权）人： | 山东轩竹医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04;C07D498/08;C07D403/14;C07D401/14;C07D401/04;A61K31/506;A61K31/5386;A61K31/5377;A61P15/10;A61P13/02;A61P13/08;A61P13/10 |
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| 地址： | 250101 山东省*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 嘧啶 化合物 | ||
1.通式（Ⅰ）所示的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体：
其中，
R1代表通过N连接到嘧啶环上的未被取代或被1~4个取代基取代的6~7元的含氮杂稠环基、7～12元的含氮杂螺环基或7～12元的含氮杂桥环基，
所述取代基选自卤素原子、氰基、氨基、羟基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基羰基或C1-6烷氧基羰基；
R2代表氢原子，羟基，氨基，氰基，C1-6烷基胺基，二(C1-6烷基)胺基，C1-6烷基，卤代C1-6烷基，羟基C1-6烷基或C1-6烷氧基；
R3、R4分别独立地代表氢原子或-M-R7，
M代表一条单键，或未被取代或被1~4个取代基取代的C1-6亚烷基，
R7代表未被取代或被1~4个取代基取代的除金刚烷基外的环状基团，
或者R3、R4与它们连接的氮原子共同形成未被取代或被1~4个取代基取代的5~7元含氮杂环基，
所述的取代基选自卤素原子、羟基、氰基、氨基、C1-6烷基胺基、二(C1-6烷基)胺基、氧代、C1-6烷基、羟基C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基羰基、C1-6烷基磺酰基或二(C1-6烷基)膦基；
R5代表氢原子或-Q-R8，
Q代表一条单键，或未被取代或被1~4个取代基取代的C1-6亚烷基，
R8代表未被取代或被1~4个取代基取代的6~14元芳基、5~7元单杂环基或6～14元稠环基，
所述的取代基选自卤素原子、羟基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、羧基C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-8烷氧基、卤代C1-8烷氧基、氨基、C1-6烷基胺基、二(C1-6烷基)胺基、氰基、硝基、C1-6烷基羰基、磺酰胺基或C1-6烷基磺酰胺基。
2.如权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体：
其中，R2代表氢原子，羟基或甲基；R4代表氢原子。
3.如权利要求2所述的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体：
其中，R5代表-Q-R8，
Q选自未被取代或被1~3个取代基取代的C1-6亚烷基，
R8选自未被取代或被1~3个取代基取代的6-14元芳基、5~7元单杂环基或6～14元稠环基，
所述取代基选自卤素原子、羟基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、羧基C1-6烷基、C1-8烷氧基、卤代C1-8烷氧基、氨基、C1-6烷基胺基、二(C1-6烷基)胺基、氰基、硝基、C1-6烷基羰基、磺酰胺基或C1-6烷基磺酰胺基。
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