[发明专利]一种舒张血管的中药活性成分组合物

说明书

技术领域

本发明涉及一种舒张血管的中药活性成分组合物及其在医药上的应用。该组合物含有的中药活性成分为，松脂醇二葡萄糖苷、钩藤碱、益母草碱、夏枯草皂苷和黄芩苷，且活性成分总含量符合国家中药新药申报要求。该组合物可成为应用于临床的降血压药物。

背景技术

高血压病是一种最常见的心血管疾病，其患病人数众多，且发病率呈逐年上升趋势。同时，高血压是引起脑卒中、冠心病的主要危险因素，因此对其进行有效防治已成为世界范围内共同关注的公共卫生问题。调查表明，降血压药物的单一用药只能使30％～60％的患者血压达标。大多数高血压患者，特别是高危患者，通常需要联合用药才能见效。联合用药后，各降血压药物可以通过“协同作用”增加药效，每种药物的剂量减少，不良反应的发生率也随之降低，在设计合理的降血压药物“组合”中，一种药的不良反应还可能被另一种所抑制。因此，复方制剂正成为近年来高血压治疗领域的“热点”。

复方治疗正是中药的临床特色。中药治疗高血压强调辨证施治，根据“证”这一整体水平的认识，从脏腑的联系、人和自然关系等方面，采用降血压中药中的多种化学成分，多靶点、多环节调节整个机体的动态平衡。但现有中药复方成药大多组方药物过多，用量大，有效成分不明确、质量不稳定、标准水平低，不能为国际市场接受，也使得中药在临床治疗上的应用无法和西药抗衡。而以中医药理论为基础，遵循中药方剂的配伍理论与原则，由有效成分配伍而成的组分中药，根据不同药效组分对疗效的协同作用进行科学组方，可以开发成疗效确切、质量可控的现代中药，是未来中药创新的新模式。

本发明选取《卫生部药品标准》中药成方制剂第六册收载的治疗高血压复方品种复方杜仲片作为研究对象，用每味药的功能组分来代替药材开展研究。临床试验证明，复方杜仲片能有效提高患者的生活质量，其降血压作用缓和、稳定，对早期轻度高血压的治疗及较严重高血压的配合治疗有较好的作用，而且副作用少。复方杜仲片由杜仲、钩藤、益母草、夏枯草、黄芩组成，方中杜仲性味甘温，主补肝肾，为君药；钩藤清热平肝，可治肝阳上亢所致的头晕头痛，为臣药；夏枯草清肝火、散瘀结，黄芩清热镇静，益母草活血利水，共佐君臣活血折阳，三药合用可达补肾平肝、活血化瘀之效。现代药理研究也证实，杜仲、钩藤、益母草、夏枯草、黄芩均有不同程度的降血压作用。杜仲中松脂醇二葡萄糖苷，钩藤碱，益母草碱，夏枯草皂苷，黄芩苷分别为每味药材中的降血压主成分。

松脂醇二葡萄糖苷对cAMP磷酸二酯酶有抑制作用；钩藤碱直接和反射性的抑制了血管运动中枢，以及阻滞交感神经及其神经节，使外周血管扩张，阻力降低；益母草碱能对抗肾上腺素的升压作用，具有减小梗死范围，减轻病变程度，减少心肌细胞坏死的作用；夏枯草皂苷对心肌有保护作用；黄芩苷可通过阻断平滑肌细胞膜上的电压依赖型钙通道和受体操纵型钙通道抑制细胞内Ca2+浓度的增高。

本发明以松脂醇二葡萄糖苷、钩藤碱、益母草碱、夏枯草皂苷和黄芩苷等五种中药活性成分为原料，研制出一种具有舒张血管作用的活性成分组合物。

大鼠胸主动脉血管环模型是研究舒血管作用的重要手段，将大鼠麻醉之后，迅速取出其胸主动脉并制成长约3-5mm的血管环，胸主动脉血管环在37℃的K-H液中可保持活性6小时左右，将血管环连接在张力换能器上可以精确的读出血管张力的变化。实验中以α受体激动剂去甲肾上腺素预收缩血管，待张力稳定后加入舒血管药物，检测张力变化，以舒张率表示药物的舒张血管活性。

自发性高血压大鼠模型(SHR)与人类原发性高血压有许多相似之处，包括它们的遗传特性、发病过程以及高血压并发症的发生等，所以SHR被认为是研究人类原发性高血压的最佳动物模型，已被广泛应用于高血压发病机制和抗高血压药物疗效的研究中。测量时大鼠尾部套加压套及放置脉搏传感器，测压过程与人手臂测压法相似。当加压套加压使外加压力超过收缩压时，尾动脉血流阻断，脉搏消失，然后逐渐减小外加压力，当外加压力减小至收缩压时，脉搏开始出现，此为收缩压。大鼠尾动脉收缩压的检测方便易行，在大鼠清醒状态下即可检测，检测结果准确可靠，是SHR大鼠血压检测的常用方法。

发明内容

本发明的目的在于提供一种舒张血管的中药活性成分组合物。

本发明的另一目的在于中药活性成分组合物可用于舒张血管、治疗高血压病和改善高血压并发症。

本发明以临床应用安全有效的传统中药为基础，根据不同活性成分对疗效的协同作用进行科学组方，有效物质明确，作用机制清楚，质量可控，适于规模化生产。

本发明的目的可以通过以下措施来达到：