[发明专利]一种正电子发射断层显像剂及其制备方法

权利要求书

1.一种正电子发射断层显像剂，其特征在于，以DNA拓朴异构酶Ⅰ为靶点，为化合物10-¹⁸F-乙氧基喜树碱，其化学式为[¹⁸F]-C₂₂H₁₉N₂O₅，结构式为：

。

2.一种正电子发射断层显像剂的制备方法，其特征在于，通过以下步骤实现：加速器生产的¹⁸F离子首先被阴离子交换柱子捕获，用体积比5-10：1的k₂₂₂/K₂CO₃ 的乙腈水溶液，将¹⁸F离子冲洗到反应管，蒸干除水，后经乙腈除水，加入5uL的标记前体2-溴乙基三氟甲基磺酸酯溶于500uL邻二氯苯中，120oC反应3min，通入He气将产品氟-18溴乙烷传输到含有10-羟基喜树碱的弱碱性有机溶剂中，55oC反应15min，将产物用C-18柱进行HPLC分离，HPLC的分离条件：C18分离柱，流动相为体积比为水：乙睛=70：30的溶液，4min/mL,25min得到产物；

合成路线如下： 

。

3.一种正电子发射断层显像剂的制备方法，其特征在于，通过以下步骤实现：由加速器经¹⁸O(p,n)¹⁸F反应生产¹⁸F, ¹⁸F离子与前体1，2-二对甲苯磺酰氧基乙烷反应转化为[¹⁸F]氟乙基对甲苯磺酸酯，[¹⁸F]氟乙基对甲苯磺酸酯与 10-羟基喜树碱的弱碱溶液反应，将反应混合物用C-18柱进行HPLC分离，HPLC的分离条件：C18分离柱，流动相为V(水)：V(乙睛)=70：30，4min/mL,25min得到产物；

合成路线如下： 

。

4.根据权利要求2或3所述的一种正电子发射断层显像剂的制备方法，其特征在于，所述的10-羟基喜树碱的弱碱性有机溶剂，其中所用的弱碱选用碳酸钾、碳酸氢钠、四丁基氢氧化铵、碳酸锶中的一种，有机溶剂选用二甲亚砜、二甲基甲酰胺、乙睛、乙醇、甲醇或丙酮中的一种，其中10-羟基喜树碱与选用的弱碱的摩尔比为1：0.8-5，有机溶剂的体积为1-3mL。