[发明专利]抑制Hela细胞的铂/吡啶-2,3-二羧酸化合物

说明书

技术领域

本发明涉及一种药剂，特别是涉及一种抑制Hela细胞的铂/吡啶-2,3-二羧酸化合物。 

背景技术

癌症是一种常见和多发症,对癌症的治疗显得尤其紧迫。各国都在抗癌的研究与发展上投入大量的人力、物力，特别是谁在人们对金属配合物的药理作用的认识的进一步深入，新的抗癌活性的金属配合物不断被合成出来。铂类配合物的合成已经经历三代。顺铂是第一代铂类抗癌药物。第二代铂类抗癌配合物以卡铂为代表，第三代铂类代表化合物是奥沙利铂和乐铂。本实验就是以吡啶羧酸为配体，以铂为金属合成了一种新型的潜在抗癌药物。本配合物有羧酸基团，与临床应用的顺铂进行了比较，证明配合物的活性与顺铂相近。 

发明内容

本发明的目的在于提供一种抑制Hela细胞的铂/吡啶-2,3-二羧酸化合物，采用具有含氮结构的有机化合物吡啶-2,3-二羧酸为配体，制备一种铂配合物，并且通过IC₅₀值可以得知该配合物对癌细胞的抑制作用与顺铂相似。 

本发明的目的是通过以下技术方案实现的： 

抑制Hela细胞的铂/吡啶-2,3-二羧酸化合物，配合物能与癌细胞作用,成为一种潜在的抗癌药物，其化合物的配位结构是： 

。

所述的抑制Hela细胞的铂/吡啶-2,3-二羧酸化合物，其所述配合物的铂离子通过有机配合物而连接形成的平面结构。 

所述的抑制Hela细胞的铂/吡啶-2,3-二羧酸化合物，其所述配合物的制备为水热反应生长。 

所述的抑制Hela细胞的铂/吡啶-2,3-二羧酸化合物，其所述配合物的制备步骤为：原料顺铂、吡啶2,3二羧酸，采用水/乙醇混合溶液作为溶剂，滴入盐酸调节pH值于3~4之间，溶剂水热反应。 

本发明的优点与效果是： 

1. 该化合物的制备，其采用吡啶-2,3-二羧酸为配体，铂离子为配位原子。

2. X射线衍射测试结果表明，该配合物[Pt(C₇NH₄O₄) ·3H₂O]组成和结构明确。 

3. 本产物的IC₅₀值，证明本配合物对癌细胞有作用，有一定的抗癌能力。 

附图说明

 图1为本发明分子结构图。 

具体实施方式

下面结合实施例对本发明进行详细说明。 

实施例1 

本发明为一种新颖铂类化合物的制备方法，明确了其分子的空间结构及细胞抑制能力。本发明通过吡啶-2,3-二羧酸为配体，铂离子为配位原子，改变各物质的摩尔比，以水热法为合成技术，制备一种新颖的铂类化合物。将PtCl₂（NH₃）₂ (0.4 mmol)，吡啶-2,3-二羧酸为配体(0.8 mmol)蒸馏水（10-15mL）和乙醇（10-15mL）的混合物，于室温下搅拌约40分钟，然后把混合物转移到水热反应釜的聚四氟乙烯内胆内，在80℃恒温72小时，降温直到室温，所得黄色产物，用水洗涤，得到产物。

实施例2 

X射线衍射测试结果表明：该配合物[Pt(C₇NH₄O₄) ·3H₂O]组成和结构明确。本产物IR (cm^-1, s, strong; m, medium; w, weak): ν(O-H) 3405(m); ν(=C-H) 3099(s); ν(C=O) 1674(m); ν(C=C) 1527m), 1441(m); ν(C-N) 1347(m); ν(C-O) 1227 (m); ν(C-H) 745(m)。

实施例3 

对本发明实施所制备[ Pt(C₇NH₄O₄) ·3H₂O]配合物体外抗癌活性测定

样品：[ Pt(C₇NH₄O₄) ·3H₂O]配合物

癌细胞系：HeLa

试验方法：

(1) 采集对数期HeLa细胞，调整细胞悬液浓度，每孔加入100μL，铺板使待测细胞密度至1000-10000孔（边缘空用PBS填充）。