[发明专利]一种复方阿替洛尔纳米乳抗高血压药物

说明书

技术领域

本发明属于医药领域，涉及一种抗高血压药物阿替洛尔的新剂型，特别涉及一种复方阿替洛尔纳米乳抗高血压药物。 

  

背景技术

阿替洛尔（Atenolol） ，分子式：C₁₄H₂₂N₂O₃，分子量：266.34。本品为心脏选择性β-受体阻断剂，无膜稳定作用，无内源性拟交感活性。一般用于窦性心动过速及早搏等，也可用于高血压、心绞痛及青光眼。 

阿替洛尔有肾上腺素β受体部位竞争性地抑制儿茶酚胺的作用，但主要使β1 受体的活动处于抑制状态。通过减弱或防止β受体兴奋而使心脏的收缩力与收缩速度下降，通过传导系统的传导速度减慢，使心脏对运动或应激的反应减弱。 因此，用于心绞痛的治疗，减低心肌氧耗，增加运动耐量。由于阻滞心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋故用于治疗心律失常。可能本品通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞、抗肾素活性以及心排血量减低等降低血压，适用于治疗高血压。由于本品能拮抗儿茶酚胺效应，也用于治疗嗜铬细胞瘤及甲状腺机能亢进，使β1 和β2 受体的活动均处于抑制状态。 

阿替洛尔为长效、选择性β1肾上腺素受体阻滞药，其心脏选择性作用明显强于美托洛尔，而对血管及支气管平滑肌的β2受体抑制较弱。无内源性拟交感活性，无膜稳定性，也无抑制心肌收缩力的作用。本品可降低高血压患者的血压，减轻由运动所致的血压增高。同时，通过减低心率(8％～34％)和心率、血压乘积(9％～40％)，减少心绞痛发作的严重程度和频率，改善急性心肌梗死患者的耗氧指数。因此早期应用该药可缩小心肌梗死面积和预防再梗死，长期应用可降低心肌梗死或卒中的死亡率。 

现在市场上已有如阿替洛尔片剂的降压药物，虽然口服后能从胃肠道吸收，但吸收速度慢、吸收不完全，另外片剂中药物的溶出速率慢，生物利用度差，再加上阿替洛尔本身作用缓慢，使得阿替洛尔的药效无法迅速得到利用。 

发明内容

针对现有技术中存在的缺陷与不足，本发明的目的在于提供一种分布均匀，稳定性好，生物利用度高，疗效显著的复方阿替洛尔纳米乳抗高血压药物。 

实现上述发明目的的技术方案是：一种复方阿替洛尔纳米乳抗高血压药物，各原料及其质量百分比为： 

阿替洛尔                             1％～15％

表面活性剂                           5％～35％

助表面活性剂                         1％～20％

油                                   1％～20％

杜仲水提物                           0.5％～10％

牡丹皮水提物                         0.5％～10％

其余成分为蒸馏水，上述原料的质量百分比之和为100％。

本发明选用的杜仲，甘微辛，温。①《本经》：“味辛，平。”②《别录》：“甘，温，无毒。”③《药性论》：“味苦。”入肝、肾经。①王好古：“肝经气分。”②《雷公炮制药性解》：“入肾经。”③《本草经解》：“入手太阴肺经。” 

杜仲的皮、叶、枝条、果实和花中含有的成分大致可分为以下几类：

木脂素类(lignans)杜仲膏：包括松脂醇二葡萄糖苷(pinoresinol diglucoside)这一主要降压成分、丁香脂醇二葡萄糖昔、橄榄脂素、吉尼波西狄克酸甲脂(geniposidic acid methylester)、儿茶素-(7，8-b，c)-4α-(3，4-二羟苯基)-α-(3H)吡喃糖、儿茶素-(7，8-b，c) -4β-(3，4-二羟苯基)-α-(3H)吡喃糖等，迄今为止，从杜仲中已分离出木脂素类化合物27种，其中许多有效成分在抗肿瘤方面具有很好的活性。

苯丙素类化合物(penylpropanoids) ：包括香豆酸(coumaric)、咖啡酸乙酯(caffeic acid ethylester)、绿原酸(chlorogenic-acid) 、松柏苷(syringin)。迄今为止，杜仲中发现苯丙素类化合物有11种。