[发明专利]加巴喷丁的医药用途

说明书

技术领域

本发明涉及抗癫痫药加巴喷丁的一种医药用途，具体涉及加巴喷丁用于治疗脑缺血或脑梗塞的药物中的用途，属于医药领域。 

背景技术

缺血性脑血管病（ICVD）约占全部脑血管病的80%，具有发病率、致残率、治病率高的特点，已经成为严重危害人类健康的疾病之一。缺血性脑血管病是局部血液循环所提供的氧及其他营养物质与神经元代谢需求之间的骤然供需不平衡，导致缺血中央区的神经元受损的一类疾病。短暂性脑缺血发作简称TIA，也称一过性脑缺血发作或小中风，它是由于负责供应脑部血液的动脉血管短时间内供血不足，引起相应动脉负责供血的脑组织发生暂时性功能障碍。此病的主要临床症状常常表现为突然发作的头晕、眼花、眩晕、耳鸣、走路不稳，严重时意识模糊、双目失明或复视、单侧或双侧肢体无力与感觉异常、莫名其妙地摔倒、说话不流利等。能够引发短暂性脑缺血发作的原因颇多，诸如高血压、高脂血症、动脉粥样硬化、糖尿病是最主要和最常见的原因，而过度用脑、情绪激动、寒冷、劳累则可促其发生。 

短暂性脑缺血每次发作的持续时间较短，通常是数秒钟、数分钟或数小时不等，最长不超过24小时，因此容易被人忽视。实际上，短暂性脑缺血是脑血管病的先兆或危险信号，如不及时治疗极易恶化发展成为严重脑血管病从而威胁病人生命。据统计，约有25%～40%短暂性脑缺血患者在5年内将产生严重的脑梗塞。因此，对短暂性脑缺血发作应当进行积极治疗，降低血液粘稠度，调整血液的高凝状态，控制和维持血压在正常范围内，终止和减少短暂性脑缺血发作，预防或推迟脑梗塞的发生。 

脑梗塞是由于脑动脉粥样硬化，血管内膜损伤使脑动脉管腔狭窄，进而因多种因素使局部血栓形成，使动脉狭窄加重或完全闭塞，导致脑组织缺血、缺氧、坏死，引起神经功能障碍的一种脑血管病。脑缺血和脑梗塞具有十分密切的联系，能够实现对脑缺血的治疗就会进一步延缓或者预防脑梗塞的发生和发展。 

脑保护药物是目前神经学界研究的热点，各种药物处于不同研究阶段，但目前还没有一种药物可以对大脑保护取得公认的确切疗效。目前医学上对于脑缺血或脑梗塞的治疗尚没有 特效药物，一般临床上建议控制血压，清淡饮食，并可以服用扩血管药和活血化淤的药或者营养脑细胞的药物改善。但临床实践表明，上述药物的治疗效果并不能令人满意，而这些药物高昂的花费通常让患者苦不堪言。 

加巴喷丁（英文名Gabapentin）是美国Warner-Lanbert公司首先开发的抗癫痫药，其最早于1993年在英国首次上市。加巴喷丁是一种新颖的抗癫痫药，它是γ－氨基丁酸（GABA）的衍生物，加巴喷丁对脑组织的新颖结合点有高的亲和性，它能通过氨基酸转移体通过体内一些屏障，同其它抗惊厥药相比，加巴喷丁具有较小的行为和心血管副作用。加巴喷丁临床上主要适应症为难治的不全性癫痫，加巴喷丁在各种动物模型中均显示预防癫痫的作用，最近研究表明加巴喷丁是通过改变GABA代谢产生抗癫痫作用。另外，加巴喷丁在动物痉挛、镇痛和肌萎缩性侧索硬化模型中也显示出显著的治疗作用。近年来一些研究表明加巴喷丁可以联合其他药物用于神经病理性疼痛的治疗。 

ZL 200410029801.7公开了加巴喷丁和普瑞巴林的互连体前药及其可药用盐在制备用于治疗癫痫、神经病理性疼痛和焦虑药物中的用途。专利申请200780049819.5公开了一种使用加巴喷丁或普加巴林的前药及其药物组合物治疗耳鸣的方法。专利申请03820213.1公开了一种给与α2δ配体如加巴喷丁或普瑞巴林用于治疗注意力缺陷的过度反应症的用途。现有技术或临床实践中尚无加巴喷丁用于治疗脑缺血或脑梗塞的报道。 

发明内容

针对目前医学实践中缺少脑缺血或脑梗塞显效治疗药物、且药物价格高昂的现状，本发明提供一种能够对脑缺血或脑梗塞具有预防或治疗作用的药物。该药物以加巴喷丁为主要活性成分，其用于脑缺血或脑梗塞的治疗时，疗效显著，成本低廉，具有良好的医学应用前景。加巴喷丁为γ－氨基丁酸（GABA）的衍生物，其临床上主要用于癫痫的治疗或预防，因此本发明涉及加巴喷丁的一种新的医药用途，即加巴喷丁用于制备预防或治疗脑缺血或脑梗塞药物中的用途。