[发明专利]中药缓控释制剂的薄膜包衣方法

说明书

技术领域

本发明属于糖衣药丸；包衣的丸剂或片剂的制备方法技术领域，尤其涉及一种中药缓控释制剂的薄膜包衣方法。

背景技术

随着科学技术的进步、药用辅料的多样化、以及患者对药物制剂的要求不断增高，中药传统制剂因其无法控制释药速度、服药次数多、患者适应性差已无法满足广大社会群众的要求，在这种条件下缓控释制剂应运而生，并因具有释药平稳、服药次数少、患者适应性好等的优点引起了医药界的广泛关注。但为达到上述目的，而采用何种方式制作药剂，尚处于探索阶段。

发明内容

本发明就是针对上述问题，提供一种弱吸湿性、药剂不易裂片霉变、释药可控的中药缓控释制剂的薄膜包衣方法。

为实现上述目的，本发明包括以下包衣步骤：

1)将待包衣的固体颗粒置于流化床中，通入流化空气使颗粒做循环运动；

2)将溶解或熔融的包衣液通过容器的底部、顶部或者侧面的喷头雾化，在反应器中与循环运动的颗粒接触；

3)将被包衣后的固体颗粒经过空气干燥。

作为一种优选方案，本发明所述包衣液采用醋酸纤维素或乙基纤维素或丙烯酸树脂类共聚物。

作为另一种优选方案，本发明所述包衣液含有致孔剂。

本发明有益效果

本发明采用包衣技术制备药剂，克服了中药传统片剂、颗粒剂、丸剂等剂型存在的吸湿性强、易裂片霉变、释药不可控的不足，为中药制剂的改革开辟了新的途径。薄膜包衣能够控制药物的释放部位和药物扩散释放速度。从而减少毒副反应。另外，包衣层极薄，溶解迅速，药物起效快。

具体实施方式

本发明采用如下技术方案：

1)将待包衣的固体颗粒置于流化床中，通入流化空气使颗粒做循环运动；

2)将溶解或熔融的包衣液通过容器的底部、顶部或者侧面的喷头雾化，在反应器中与循环运动的颗粒接触；

3)将被包衣后的固体颗粒经过空气干燥。

所述包衣液采用醋酸纤维素或乙基纤维素或丙烯酸树脂类共聚物。醋酸纤维素(CA)是常用的性能优良的缓释薄膜包衣材料，取代度接近2.5的醋酸纤维素是直接压制成缓释剂的非常有效的基质。其可塑性强；常见溶剂溶解性好；吸水性强、有良好的液体透过性；但在在碱性溶液和强氧化剂内易变质。因此以醋酸纤维素为衣膜材料时，可使药物在胃中不易受破坏而定位于肠内释放，达到肠定位释药或缓释的效果。

乙基纤维素一般不溶于水，而溶于不同的有机溶剂；热稳定性好，有优良的热塑性，能生成坚韧薄膜；强耐碱性、耐弱酸性，有极强的抗生物性能，代谢惰性，因此可以作为缓控释制剂的薄膜衣材料，使药效持续释放，避免一些水溶性药物过早发生作用。

丙烯酸树脂类共聚物，用作薄膜包衣材料随较纤维素类衍生物晚，但发展极快，商品名为“Eudragit”，有多种型号，其溶解性各不相同，有胃溶型、肠溶型和不溶型等。国产肠溶性I、II、III号丙烯酸树脂，是目前较理想的薄膜包衣材料。国产肠溶丙烯酸树脂II、III号可混合用作肠溶中药片包衣，代替肠溶糖衣片。II号树脂外观较差，但具有包衣过程中不易粘连的优点；III号树脂易成膜，光泽性较好，但包衣过程中易粘连。应用中通常将两者按一定比例混合，可取长补短，收到很好的效果。

所述包衣液含有致孔剂；可调节制剂的缓控释性能。常用的致孔剂有PEG-4000、PVP、滑石粉等。PEG-4000是常用的致孔剂，具有良好的成膜性能。对于水溶性药物来说，其用量达缓释材料质量的10％～20％时即可满足释放度要求。

随着PVP用量的增加，药物的释放速率显著提高。但由于PVP黏性较大，在包衣过程中极易出现片子相互粘连导致衣膜破损出现突释现象，从而使制得的产品质量不稳定。

滑石粉在包衣过程中既作抗黏剂，又作为致孔剂。随着包衣液中滑石粉用量的增加，药物的释放速率明显提高。这是由于滑石粉为具亲水性的不溶性材料，当含滑石粉的衣膜与水接触时，衣膜中的滑石粉脱落，使膜形成微孔或海绵状结构，从而增加了膜的通透性。