[发明专利]一种能快速溶出、稳定的盐酸伐地那非口服固体制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种能快速溶出、稳定的盐酸伐地那非口服固体制剂，其中含有盐酸伐地那非1～10％，填充剂75～90％，崩解剂1～10％，抗氧剂0.01～0.02％，矫味剂0～4％，助流剂0～1％，润滑剂0.1～2％，各组分含量均为质量百分比；其中，所述的抗氧剂选自叔丁基对羟基茴香醚、二丁甲苯酚、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠的一种或几种。

2.如权利要求1所述的盐酸伐地那非口服固体制剂，其特征在于，所述的盐酸伐地那非是盐酸伐地那非三水合物，进行微粉化处理，粒度为D₉₀≤40μm。

3.如权利要求1所述的盐酸伐地那非口服固体制剂，其特征在于，制成盐酸伐地那非片、盐酸伐地那非咀嚼片或盐酸伐地那非颗粒剂。

4.如权利要求1所述的盐酸伐地那非口服固体制剂，其特征在于，所述抗氧剂质量百分比为0.02％。

5.如权利要求1所述的盐酸伐地那非口服固体制剂，其特征在于，所述的抗氧剂为叔丁基对羟基茴香醚。

6.如权利要求3所述的盐酸伐地那非口服固体制剂，其特征在于，片剂中含有崩解剂4～8％；颗粒剂中含有矫味剂0.5～2％；咀嚼片中含有崩解剂4～8％，矫味剂1～4％，均为质量百分比。

7.如权利要求1或3所述的盐酸伐地那非口服固体制剂，其特征在于，

所述的填充剂选自微晶纤维素、乳糖、甘露醇或预胶化淀粉中的一种或几种，其中优选微晶纤维素、乳糖或甘露醇中的一种或几种；

所述的崩解剂选自交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙纤维素、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基淀粉钠或交联聚乙烯吡咯烷酮之一或组合，其中优选交联聚乙烯吡咯烷酮；

所述的矫味剂选自阿司帕坦、甜蜜素、樱桃香精、香草香精、柠檬香精或香蕉香精中的一种或几种；

所述的助流剂选自微粉硅胶或滑石粉；

所述的润滑剂选自硬脂酸镁、氢化蓖麻油、巴西棕榈酸蜡或山嵛酸甘油酯中的一种或几种，其中优选硬脂酸镁。

8.如权利要求1所述的盐酸伐地那非口服固体制剂，其特征在于，处方组分质量百分比如下：盐酸伐地那非5～10％，填充剂80～90％，崩解剂4～8％，抗氧剂0.01～0.02％，矫味剂1～3％，助流剂0.1～1％，润滑剂0.1～0.5％，各组分用量之和为100％；所述的盐酸伐地那非是盐酸伐地那非三水合物，进行微粉化处理，粒度为D₉₀≤40μm。

9.如权利要求1所述的盐酸伐地那非口服固体制剂，其特征在于，处方组分质量百分比为下列之一：

盐酸伐地那非片：盐酸伐地那非三水合物7.93％，微晶纤维素84.53％，交联羧甲基纤维素钠6.02％，叔丁基对羟基茴香醚0.02％，微粉硅胶0.50％，巴西棕榈酸蜡1.00％；或，

盐酸伐地那非片：盐酸伐地那非三水合物7.90％，甘露醇84.58％，交联聚乙烯吡咯烷酮6.00％，二丁甲苯酚0.02％，微粉硅胶0.50％，硬脂酸镁1.00％；或，

盐酸伐地那非咀嚼片：盐酸伐地那非三水合物5.93％，甘露醇和微晶纤维素85.05％，交联聚乙烯吡咯烷酮6.00％，叔丁基对羟基茴香醚0.02％，樱桃香精和阿司帕坦2.00％，硬脂酸镁1.00％；或，

盐酸伐地那非颗粒剂：盐酸伐地那非三水合物6.44％，甘露醇和微晶纤维素86.55％，交联聚乙烯吡咯烷酮5.00％，叔丁基对羟基茴香醚0.01％，阿司帕坦1.00％，硬脂酸镁1.00％。

10.权利要求1～9任一项所述盐酸伐地那非口服固体制剂的制备方法，将盐酸伐地那非三水合物使用气流粉碎机进行气流粉碎，使粒度达到D₉₀≤40μm；按配比取各组分采用干压制粒或直接混粉压片工艺，其中：

颗粒剂：将干压制粒所得的颗粒灌装成袋制成盐酸伐地那非颗粒剂；或，

咀嚼片：将干压制粒所得的颗粒进行压片制成盐酸伐地那非咀嚼片，或者将各组分直接混粉压片制成盐酸伐地那非咀嚼片；或，

片剂：将干压制粒所得的颗粒进行压片，或者将各组分直接混粉压片制成盐酸伐地那非片剂，或者进一步包衣制成盐酸伐地那非薄膜衣片。