[发明专利]用于治疗黑素瘤的药物及其应用

说明书

【技术领域】

本发明涉及肿瘤治疗领域，尤其涉及一种用于治疗黑素瘤的药物及其应用。

【背景技术】

黑素瘤是一种源于表皮黑色素细胞异常增生的恶性肿瘤，具有极高的扩散性和致死性，每年因为黑素瘤而死亡的人数约为48000人。针对黑素瘤的化疗方法包括免疫疗法和小分子抑制剂疗法。IFN-a2b是三期黑素瘤最广泛应用的辅助免疫疗法，据调查，使用IFN-a2b治疗的病人仅有10～20％好转且不复发。IL-2被批准用于四期黑素瘤，它可持久作用于约10～20％的病人，但具有药效短暂、高毒性的缺点。小分子药物中，烷化剂达卡巴嗪是美国食品和药物管理局(美国FDA)批准的药物之一，但其只对大约5～10％的病人有效果且同样药效短暂。其他化疗制剂如卡莫司汀、替莫唑胺及紫杉醇类也都具有类似的疗效。这些已经被FDA批准上市的药物中仍未能改变黑素瘤的高发病率与高死亡率的现状，而传统化疗制剂成功率低且药效短暂，因此需要提供一种特异性强、毒性低的用于治疗黑素瘤的药物。

【发明内容】

基于此，有必要提供一种特异性强、毒性低的用于治疗黑素瘤的药物。

一种用于治疗黑素瘤的药物，包括化学式I表示的化合物或其药学上可接受的盐，化学式I如下所示：

其中，R¹为F、Cl、Br或I，R²为H或C₁～C₃的烷基，R³为H或C₁～C₃的烷基。

优选的，R¹为Br。

优选的，R²为H，R³为H。

一种用于治疗黑素瘤的药物组合物，包括：

化学式I表示的化合物或其药学上可接受的盐，以及

药学上可接受的稀释剂和载体中的至少一种；

化学式I如下所示：

其中，R¹为F、Cl、Br或I，R²为H或C₁～C₃的烷基，R³为H或C₁～C₃的烷基。

优选的，R¹为Br。

优选的，R²为H，R³为H。

一种用于治疗黑素瘤的药物组合物的制备方法，包括如下步骤：将化学式I表示的化合物或其药学上可接受的盐，以及药学上可接受的稀释剂和载体中的至少一种，一起配制；

化学式I如下所示：

其中，R¹为F、Cl、Br或I，R²为H或C₁～C₃的烷基，R³为H或C₁～C₃的烷基。

结合具体实施例部分的实验数据，可以看出，这种用于治疗黑素瘤的药物特异性强且毒性低。

【附图说明】

图1为实施例1中在6hpf采用DMSO处理斑马鱼胚胎后得到的明场观察照片；

图2为实施例1中在6hpf采用12G9处理斑马鱼胚胎后得到的明场观察照片；

图3为实施例1中在6hpf采用DMSO处理斑马鱼胚胎dct染色后得到的黑色素细胞分布观察照片；

图4为实施例1中在6hpf采用12G9处理斑马鱼胚胎dct染色后得到的黑色素细胞分布观察照片；

图5为实施例1中在30hpf采用DMSO处理斑马鱼胚胎后得到的明场观察照片；

图6为实施例1中在30hpf采用12G9处理斑马鱼胚胎后得到的明场观察照片；

图7为实施例1中在30hpf采用DMSO处理斑马鱼胚胎dct染色后得到的黑色素细胞分布观察照片；

图8为实施例1中在30hpf采用12G9处理斑马鱼胚胎dct染色后得到的黑色素细胞分布观察照片；

图9为实施例1中采用TUNEL染色处理正对照组的检测结果图；

图10为实施例1中采用TUNEL染色处理DMSO组的检测结果图；

图11为实施例1中采用TUNEL染色处理12G9组的检测结果图；

图12为实施例2中采用12G9处理不同细胞的MTT检测结果图。

【具体实施方式】