[发明专利]一种治疗痛经的纳米乳透皮喷剂及其制备方法

说明书

技术领域

 本发明属于医药领域，涉及一种有效治疗痛经的中药复方配方以及将此配方制备成纳米级制品的制备方法，具体地说是一种治疗痛经的纳米乳透皮喷剂其制备方法。

 

背景技术

 痛经是指妇女在经期及其前后，出现小腹或腰部疼痛，甚至痛及腰骶。每随月经周期而发，严重者可伴恶心呕吐、冷汗淋漓、手足厥冷，甚至昏厥，给工作及生活带来影响。国内外痛经发病率每年呈上升趋势，国外痛经发生率大大高于国内，有报道美国有周期性月经的妇女中90%有疼痛，36%一直或常有痛经。据英国一家权威机构调查报告指出，全球女性中有80%有不同程度的痛经。牛津大学妇科专家肯尼迪博士在英国科学成就学会会议上说：“三分之二妇女患上痛经，四分之三病发无法工作。”长期痛经而不及时治疗，或者靠止痛药来止痛，都会给病人的健康带来一定的威胁，甚至有一部分人因此导致不孕。

痛经的治疗，目前有中药和西药、内治与外治等多种治疗方案，面临着以下三种不可避免的难题：1）中药口服用药对胃肠道刺激大，经期女性胃口不好、免疫力相对较低、情绪不稳定，患者常常排斥这种治疗方式；2）西药口服用药止痛快，但是治标不治本，不能从根源上改善子宫状态，西药的副作用仍会对肝、肾有不同程度的损伤；3）外用药膏是患者易于接受的治疗方式，但是用于其透皮吸收效果差，起效慢，止痛效果不明显，敷于患处容易污染衣物，异味明显，也很大程度上的限制了其应用。

中药乳香，别名熏陆香，为橄榄科植物卡氏乳香树（Boswellia carterii Birdw） 的胶状树脂，产自索马里和埃塞俄比亚。性辛、苦、温。入心、肝、脾经。中药乳香能活血行气、通经止痛、消肿生肌。主治心腹疼痛、风湿痹痛、经闭痛经、跌打淤痛、痈疽肿毒等。《纲目》：“乳香香窜，入心经，活血定痛，故为痈疽疮疡、心腹痛要药。”《本草拾遗》：“疗耳聋，中风口噤，妇人血气，能发酒，理风冷，止大肠泄？疗诸疮令内消。”《珍珠囊》：“定诸经之痛。”乳香油，由橄榄科植物卡氏乳香树树干渗出的树胶树脂，经水蒸气蒸馏得到，为无色至苍黄色，具清甜膏香带淡的柠檬香，主成分有含蒎烯、莰烯、香桧烯、榄香烯、消旋-柠檬烯及α-水芹烯、β-水芹烯、1-壬烯、己醛、庚醛、辛醛、壬醛、2，4-壬二烯醛、间-异丙基甲苯、桉树脑、异辛醇、1-辛醇、1-壬醇、乙酸正辛酯、乙酸龙脑酯等。乳香油有较显著的镇痛作用，以乳香为首味药的子宫丸比多种抗菌素有更强烈的抑菌作用，且能有效地杀灭滴虫。

 当归自古作为妇科之要药、血中之圣药，性甘、辛、温，归肝、心、脾经。补血活血，调经止痛，润肠通便。主治妇人漏下绝子，女人沥血、腰痛、崩中、月经不调等症。当归的化学成分可分为精油与水溶性物质两部分，研究表明，精油部分具有抑制兔、大鼠、狗等动物离体子宫平滑肌收缩的作用， 表现为张力下降，节律变慢，收缩力减弱。当归油即当归精油，中含藁本内酯、正丁烯基酜内酯、当归酮、香荆芥酚等40余种成分，具有补血活血、护肤抑菌、调节机体免疫力等功能，临床常用于痛经的治疗。

香附，原名“莎草”，始载于《名医别录》，《唐本草》始称香附子。香附油含香附烯、β-芹子烯、α-香附酮、β-香附酮、广藿香酮及少量单萜化合物：柠檬烯、1,8-桉油素、β-蒎烯、对-聚伞花素、樟烯等。现代研究表明：香附油所含成分对离体子宫具有缓解痉挛的作用，通过抑制离体子宫的收缩，对子宫肌张力具有迟缓作用；香附油能显著提高小鼠痛域，有很好的镇痛作用；香附油有微弱的雌激素作用。可见，香附油是极好的治疗痛经的药物，常用于治疗肝气郁结之月经不调、小腹胀痛。 　　

　艾叶油为菊科植物艾（Artemisia argyi）的干叶或鲜叶中所含挥发油，其主要有效成分为蒲品烯醇-4与α-萜品烯醇，具有散寒止痛，温经止血的功效。常用于治疗少腹冷痛，经寒不调，宫冷不孕，崩漏经多，妊娠下血。艾叶配香附子用于治寒凝气滞之行经腹痛。李时珍称之为“气病之总司、女科之主帅”，王好古称之为“妇人之仙药”。

以上四种中药挥发油配伍使用对于治疗痛经有良好的效果。可以根据痛经发生的阶段有针对性的用药敷于患处，但是由于挥发油的物理稳定性不佳，容易失效。如果制成膏霜剂涂抹于腹部皮肤使用，透皮吸收效果不好，难以发挥其药效，并且容易污染衣物。因此，一种透皮吸收效果好、起效快、能直接作用于患处的剂型具有极大的市场前景。