[发明专利]阿维菌素·多杀菌素及苏云金芽孢杆菌杀虫组合物

说明书

一、技术领域

本专利所属学科领域为农业科学，所属技术领域为农业，细分领域为植保。 

二、背景技术

阿维菌素起源于上世纪70年代。1975年日本北里大学大村智等从静冈县土样中分离出一种灰色链霉菌Streptomyces aver-mitilis MA-4680(NRRL8165)，随后，默克公司从该菌发酵菌丝中提取出一组由8个结构相近同系物组成的次级代谢产物，即十六元大环内酯化合物，并命名为阿维菌素(aver-mectin，简称AVM)。其中以Bla的活性最高。原药为白色至浅黄色结晶粉，微溶于水，易溶于有机溶剂，常温下稳定，无腐蚀性，遇紫外光易分解。1981年该公司实现了阿维菌素的产业化，并逐渐应用在农牧业和卫生上。 

20世纪80年代末，上海农药所着手开发阿维菌素，1993年中国农大立项开发并于1994年第一个获得1.8％阿维菌素乳油(爱福丁)临时登记，同时上市。直到1996年，我国有一个企业获得阿维菌素原药临时登记，十个单剂和五个混剂也获得临时登记。 

阿维菌素具有独特的作用机制，不易使害虫产生抗性。阿维菌素的作用靶体为昆虫外周神经系统内的r-氨基丁酸(GA-BA)受体。它能促进r-氨基丁酸从神经末梢释放，增强r-氨基丁酸与细胞膜上受体的结合，从而使进入细胞的氯离子增加，细胞膜超极化，导致神经信号传递受抑，致使麻痹、死亡。这种独特的作用机制，不易使害虫产生抗性，与其它农药无交互抗性，能有效地杀灭对其它农药已经产生抗性的害虫。 

阿维菌素具有高生物活性。阿维菌素对害虫具有触杀和胃毒作用，无内吸性，但有较强的渗透作用。药液喷到植物叶面后迅速渗入叶肉内形成众多的微型药囊，并能在植物体内横向传导，杀虫活性高，比常用农药高5-50倍，螨类成虫、若虫和昆虫幼虫接触阿维菌素后即出现麻痹症状，不活动、不取食，2-4天后死亡，阿维菌素能有效防治双翅目，同翅目，鞘翅目和鳞翅目害虫及多种害螨如柑桔锈螨(锈壁虱)、桔全爪螨、桔芽瘿螨、桔短须螨、斑真叶螨、茶半趺螨、矢尖盾蚧及实硬蓟马；棉花的各种螨类及潜蛾、棉叶夜蛾；观尝植物的潜叶蛾、苜蓿蓟马、小长管蚜类、桃蚜；蔬菜斑潜蝇幼虫、菜青虫、茎叶蛾；马铃薯叶甲；果树螨类、圆盾蚧、梨木虱及烟草夜蛾、天夜、烟粉虱等80多种害螨和害虫。 

阿维菌素具有高选择性和高安全性。在常用剂量下，对人、畜安全，不伤害天敌，不破坏生态。据1993年美国FDA研究人员Bloom报道，AVM不仅在自然环境中与土壤结合力极强，不易被冲刷和下渗，而且在分解利用，没有任何残留毒性。在水中易降解，无残留。不污染环境。在生物体内也无积累和持久性残留。因此，被农业部推荐为无公害农药。 

阿维菌素用途广泛，既是农用抗生素杀虫剂，又是兽用驱虫剂，还是家庭卫生用药，也是驱除丝虫的人用驱虫剂。 

阿维菌素问世，业内专家认为是继青霉素以来抗生素的又一次革命，还在于以阿维菌素为母体，通过半合成，进行结构改造，可以开发出一系列活性更高，选择性更强，安全性更优的衍生新品种。目前上千种AVM衍生物已合成出来，已商品化的有伊维菌素(ivermectin，简称IVM)，埃玛菌素(emamectin，又称甲氨基阿维菌素)，道拉菌素(dormectin)，埃珀利诺菌素(eprinomectin，又称乙酰氨基阿维菌素)和色拉菌素(selamectin)等。早在1981年，伊维菌素的年销售额就达10亿美元左右，创单项兽药销售收入最高.乙酰氨基阿维菌素被美国FDA认定为全程安全畜用驱虫剂，用药期间奶牛和奶羊的产奶，残留免检。由此可以看出，AVM不仅是一个优异的产品，还是一种宝贵的资源。以它为起点用最短的时间，最少的费用，可开发出更多更好的新产品，跟开发一个全新的化学药物相比，可收到事半功倍的效果。 

苏云金芽孢杆菌(Bacillus thuringiensis，简称Bt)于1901年在日本被发现，1911年由柏林纳从地中海粉螟的患病幼虫中分离出来，并依其发现地点德国苏云金省而命名。苏云金芽孢杆菌简称苏云金杆菌，是内生芽孢的革兰氏阳性土壤细菌，在芽孢形成初期会形成杀虫晶体蛋白(insecticidal crystal protein)，对敏感昆虫有特异性的防治作用。1956年前苏联发表了用液体培养基摇瓶培养苏云金杆菌并用于防治菜青虫的报道，从而揭开了苏云金杆菌大规模培养的序幕。中国从上世纪60年代也开始了规模化生产。