[发明专利]一种治疗偏头痛的中成药-息风止痛颗粒及其制备方法

说明书

一、技术领域：

本发明涉及一种中成药颗粒及其制备方法，特别是一种治疗偏头痛的中成药-息风止痛颗粒及其制备方法。

二、背景技术：

偏头痛是神经系统一种常见疾病，在一般人群中，此病的发病率为5％。女性稍多于男性。偏头痛是一种发作性头颅部血管舒缩功能不稳定加上某些体液物质暂时性改变引起的头痛。目前对偏头痛的发病机制尚不十分清楚，但偏头痛影响人们的正常生活和工作。

现在治疗偏头痛的药物有正天丸、头痛宁胶囊、养血清脑颗粒、布洛芬类等产品。目前世界上治疗偏头痛尚无特殊手段和药物。

三、发明内容：

本发明的目的，是发明一种配伍得当、有活血、祛风、止痛作用且能充分发挥药效的治疗偏头痛的中成药-息风止痛颗粒及其制备方法。

本发明治疗偏头痛的中成药-息风止痛颗粒，主要是由当归266-400g、川芎214-320g、白芍266-400g、天麻160-240g、白芷266-400g、徐长卿214-320g、延胡索266-400g、香附214-320g，经精加工制成800-1200g颗粒。

制备1000g颗粒时各主要成分的最佳重量为：当归333g、川芎267g、白芍333g、天麻200g、白芷333g、徐长卿267g、延胡索333g、香附267g。

本方根据中医药的用药特点，采用养血息风、活血通络的传统中药，使偏头痛“不通则痛”取代“通则不痛”，达到根治偏头痛的目的。方中当归、川芎、白芷、延胡索是治疗头风头痛常用中药，经多年运用，对偏头痛有良好疗效。全方都有活血、祛风、止痛的功效。适用于头痛经久不愈的患者。

本发明治疗偏头痛的中成药-息风止痛颗粒的制备方法，其主要步骤是：

(1)将当归、川芎、白芷、徐长卿、香附等五味用水蒸气蒸馏提取挥发油备用，蒸馏后的水溶液另器收集；

(2)白芍、天麻、延胡索等三味加60％乙醇溶液适量加热回流提取二次，每次3小时，合并提取液，备用；

(3)将(2)的药渣与(1)蒸馏后的药渣合并，加水煎煮二次，第一次10倍水，第二次8倍水，每次1.5小时，滤过，滤液与上述蒸馏后的水溶液合并，浓缩至相对密度为1.10～1.13(80℃)的清膏，加乙醇使含醇量至60％，静置24小时，取上清液滤过，滤液与(2)的回流提取液合并，回收乙醇并浓缩至相对密度为1.38～1.40(80℃)的稠膏，干燥，粉碎成细粉；

(4)另取β-环糊精，加12.5倍量水，加热使溶解，冷却至40℃，制成饱和水溶液，取(1)的挥发油加少量无水乙醇稀释，按1∶100滴加到β-环糊精饱和水溶液中，制成包结物，静置，滤过，干燥，备用；

(5)取(3)的干膏细粉，加入足量糊精，用90％乙醇适量进行制粒，干燥，加入(4)制得的包结物，混匀，即得治疗偏头痛的中成药-息风止痛颗粒。

息风止痛颗粒研究结果如下：

1、药效学研究

药效学研究表明息风止痛颗粒具有抑制小鼠扭体反应、提高小鼠热板痛阈和大鼠辐射热痛阈，提示本品具有镇痛作用；息风止痛颗粒具有改善小鼠脑膜微循环、大鼠脑局部血流量和改善大鼠全血粘度，提示本品具有改善微循环作用；改善小鼠脑内5-羟色胺(5-HT)、β-内啡肽(β-EP)及神经肽Y(NPY)代射、提高血浆前列腺素E₂(PGE₂)水平，提示本品的镇痛作用可能与脑内神经递质有关。

偏头痛的发病机制至今尚未完全阐明，研究发现颅内动脉收缩、脑血流量下降，是偏头痛先兆期的主要病理表现。本试验着重观察息风止痛颗粒的镇痛作用、其对脑血管、脑血流量和神经递质代谢的影响。

研究结果显示，本品能抑制小鼠扭体反应、提高小鼠热板痛阈和大鼠辐射热痛阈；改善小鼠脑膜微循环、大鼠脑局部血流量和降低大鼠全血粘度；增加小鼠脑内5-HT、β-EP及降低NPY水平、提高血浆PGE₂水平。提示本品具有镇痛、改善脑微循环和调节脑内神经递质的作用，可用于偏头痛。

2、长期毒性试验

试验周期：长期毒性试验给药时间为6个月。息风止痛颗粒以70.2g、35.1g及17.55g药材/kg/d给大鼠灌胃给药，连续6个月，大鼠的一般状况良好，体重增长正常；血液学检查、血液生化学检查及脏器系数检查，给药组与对照组之间差异无显著性意义。主要脏器的病理组织学检查，未见因药物毒性引起的明显病理改变。以上结果提示息风止痛颗粒按临床拟用的剂量、途径及疗程使用应是安全的。

3、稳定性试验