[发明专利]非核甘艾滋病毒抑制物-吡啶酮类先导体的合成无效
| 申请号： | 201210054609.8 | 申请日： | 2012-03-05 |
| 公开（公告）号： | CN103288719A | 公开（公告）日： | 2013-09-11 |
| 发明（设计）人： | 黄新江;张斌 | 申请（专利权）人： | 苏州欧凯医药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/64 | 分类号： | C07D213/64;A61P31/18 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 215400 江苏省太仓市科*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 非核 艾滋病毒 抑制 吡啶 酮类 导体 合成 | ||
【权利要求书】：
1.一种非核甘艾滋病毒抑制物-吡啶酮类先导体的合成，其特征在于，以非核甘类逆转录酶抑制剂-芳香甲基及芳香羰基吡啶酮类衍生物为先导化合物，按照药物合理设计中先导化合物优先的方法，从而得到一类生物活性更好的HIV-1逆转录酶抑制剂。
2.根据权利要求1所述的一种非核甘艾滋病毒抑制物-吡啶酮类先导体的合成，其特征在于，所述芳香甲基及芳香羰基吡啶酮采用吡啶酮5-乙基和6-甲基取代，并且在芳香环3位取代(醛，脂，晴基)增大取代基的体积，更有利其阻位效应。同时改变电负性，从而更好地与HIV-1相互作用。
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