[发明专利]一种苦瓜多糖在治疗或预防原发性脑出血药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种苦瓜多糖的药效新用途，特别是一种苦瓜多糖在治疗或预防原发性脑出血药物中的应用。

背景技术

苦瓜(Momordica charantia ,MC)，别名凉瓜、锦荔枝、癫瓜，为葫芦科苦瓜属植物。苦瓜为著名的民间中草药。苦瓜的药用记载最早始于明代《滇南本草》，以后又有许多记载。《本草纲目》曰:“去邪热，解劳乏，清心明目，益气壮阳”。 国内外对苦瓜的药用价值研究已经取得了重要进展，目前苦瓜的活性成分的研究仍然在进行之中。

文献1：H Okabe, Y Miyahara, T Yamauchi, K Miyahara, T Kawasaki. Chem Pharm Bull [J]. 1980, 28(9): 2753-2762. 研究表明，苦瓜中含有的多种活性成分具有降低血糖、抗突变、抗HIV、抗肿瘤以及提高人体免疫力的功效。

文献2：J Pitipanapong, S Chitprasert, M Goto. Separation and Purification Technology [J]. 2007, 52(3): 416-422. 研究发现，苦瓜多糖对某些病原菌有显著的抑制效果，如金黄色葡萄球菌，但对志贺氏菌、真菌等效果不明显。

文献3：程霜，崔庆新，王勇.水溶性苦瓜多糖的提取与测定[J].郑州粮食学院学报，食品科学，2000，21(2)：53-56. 研究证明，苦瓜多糖对超氧阴离子自由基以及羟基自由基有显著的抑制作用。

但是，至今尚无任何数据支持苦瓜多糖可有效地用于脑出血的治疗作用，而脑内出血是一种急性和自发性的血液溢出到脑实质内的过程，是世界范围内致残率和致死率都很高的疾病，恢复脑血流供应及加强神经元保护是治疗缺血性脑出血的两大策略，但是迄今这两种策略临床效果都并不太理想。因此，寻求理想的脑出血治疗药物一直是心脑血管医药领域研究的热点之一。

发明内容

本发明的目的在于克服上述现有技术的不足之处，提供一种苦瓜多糖在治疗或预防原发性脑出血药物中的应用。近期研究发现许多中药多糖具有自由基清除功能。多糖的抗氧化功能主要通过两种途径，第一，增强机体超氧化物歧化酶SOD、过氧化氢酶CAT、谷胱甘肽过氧化物酶GSH-Px等内源性抗氧化酶类的活性，第二，直接清除和降低脂质过氧化物LPO、丙二醛MDA的作用。本发明通过对脑出血模型前加药，证明苦瓜多糖对脑出血具有很好的预防作用：模型前分别对SD大鼠腹腔注射苦瓜多糖60、100mg/kg，脑组织含水量(BBB )抑制率分别为10.4%、13.3%；模型后加药，证明苦瓜多糖具有很好的治疗作用：模型后分别对SD大鼠腹腔注射苦瓜多糖60、100mg/kg，脑组织含水量(BBB) 抑制率分别为9.5%、12.0%，通过模型后加药的实验研究，表明了苦瓜多糖临床治疗脑出血的可行性，不但有可能用作预防药物使用，也有可能作为治疗药物，以提高脑出血的治愈率和生存率，并将有可能改变目前致残率和致死率都很高的局面。

本发明是以如下技术方案实现的：一种苦瓜多糖在治疗或预防原发性脑出血药物中的应用，其特征是：所述的苦瓜多糖在预防原发性脑出血药物的剂量为60-100mg/kg。

所述的苦瓜多糖在治疗原发性脑出血药物的剂量为60-100mg/kg。

所述的药物为水溶性的，根据体重按剂量稀释（60-100mg/kg），稀释比例为1:100（mg/ml）。

本发明的原理是：苦瓜多糖能够消除脑出血应激状态下产生的过多自由基。

苦瓜多糖能够消除脑出血应激状态下产生的过多自由基。正常情况下，动物机体内自由基生成量较小。但在动物在脑出血状态下，大脑海马内超氧化物歧化酶（SOD）等酶的活性显著下降，而脂质过氧化物LPO、丙二醛MDA等会显著上升，因此，脑出血状态下，动物本身不能有效地清除体内自由基的堆积，会造成细胞膜、线粒体、溶酶体等生物膜损伤，最终导致细胞肿胀变性、坏死，构成缺血性损伤。

研究发现许多中药多糖具有自由基清除功能。多糖的抗氧化功能主要通过两种途径，第一，增强机体超氧化物歧化酶SOD、过氧化氢酶CAT、谷胱甘肽过氧化物酶GSH-Px等内源性抗氧化酶类的活性，第二，直接清除和降低脂质过氧化物LPO、丙二醛MDA的作用。实验证明了苦瓜多糖可以降低脑组织含水量(BBB)、MDA含量、增加SOD的活性的作用，见下表1，2，3及对应的统计图1，2，3：

表1苦瓜多糖在脑出血模型（ICH）中对脑组织含水量(BBB %)的影响：