[发明专利]S型和R型四氢化萘酰胺类抗肿瘤化合物和其药学上可接受的盐或前药及制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 201210031640.X 申请日: 2012-02-14
公开(公告)号: CN102603712A 公开(公告)日: 2012-07-25
发明(设计)人: 陈烨;王洋;林小琳 申请(专利权)人: 陈烨;王洋
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04;C07D239/42;A61K31/506;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 110036 辽*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要:
搜索关键词: 氢化 萘酰胺类抗 肿瘤 化合物 药学 可接受 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.本发明为通式[I]表示的化合物:

或药学上可接受的盐或其前药,

式中:

R1表示的是S型或R型饱和环状氨基,可选地被1、2、3或4个R1a取代;

R1a可以是氢原子,卤素、氨基;

R2表示的是氢原子、卤素、氨基、氰基、C1-6烷基、C1-6羟烷基、C1-6卤代烷基。或者两个R2基团与和它们连接的原子可以连成3、4、5、6或7元环的环烷基或杂环烷基,并可选地被1、2或3个独立选自于氰基、卤素的基团取代;

R3表示的是氢原子、卤素、氨基、氰基。或者两个R3基团与和它们连接的原子可以连成3、4、5、6或7元环的环烷基或杂环烷基,并可选地被1、2或3个独立选自于氰基、卤素的基团取代;

A-B是酰胺键或酯键;

D是一个杂芳基,可选地被1、2、或3个R4所取代;

E是一个杂环烷基,或杂芳基,可选地被1、2、或3个R5所取代;

R4和R5独立选自于卤素、氰基和氨基;

n是一个从0-4的整数;

m是一个从0-2的整数;

2.在本发明通式II表示的化合物:

或药学上可接受的盐或其前药,式中:

R1是一个S型或R型饱和环状氨基,选自于哌啶基,哌嗪基、吡咯烷基、杂氮环丁烷基、和吗啉基,每个基团可选第被1、2、3或4个R1a取代;

R1a是氢原子、卤素、氨基、氰基、C1-6烷基、C1-6羟烷基、C1-6卤代烷基、C1-6氰代烷基;

D选自于吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、三嗪基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、噁唑基、异噁唑基、三唑基、或吡唑基,并可选地被1、2、或3个R4所取代;

E选自于吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、三嗪基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、噁唑基、异噁唑基、三唑基、吡唑基、氮噁唑基、吡咯并吡啶基、吡咯并嘧啶基、吡唑并嘧啶基、喹啉基、异喹啉基、喹唑啉基、哌嗪基或吗啉基,并可选地被1、2、或3个R5所取代;

R4和R5独立选自于卤素、氰基、氨基、C1-6烷基、C1-6羟烷基、C1-6卤代烷基、C1-6氰代烷基;

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