[发明专利]新型咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物、其制备方法、包含此类化合物的药物组合物及其用途有效
申请号: | 201210020009.X | 申请日: | 2012-01-21 |
公开(公告)号: | CN103214481A | 公开(公告)日: | 2013-07-24 |
发明(设计)人: | 柳红;耿美玉;张登友;艾菁;罗成;李淳朴;陈曦;梁中洁;彭霞;季寅淳;蒋华良;丁健;陈凯先 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海药物研究所 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D519/00;A61K31/4709;A61K31/5377;A61K31/4545;A61K31/496;A61P35/00;A61P35/04;A61P35/02;A61P37/02;A61P29/00 |
代理公司: | 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 | 代理人: | 朱梅;陈国军 |
地址: | 201203 上海*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新型 咪唑 吡啶 化合物 制备 方法 包含 药物 组合 及其 用途 | ||
1.一类如下通式(I)所示的咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物、其可药用的盐、对映异构体、非对映异构体或外消旋体,
其中,
W为-CH2-、-CF2-、-CFH-、-CO-、-CH2-O-、-CH2-NH-、
X、Y各自独立地为氢、卤素、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、C1-C6直链或支链的烷基、C2-C6直链或支链的不饱和烃基、C1-C6直链或支链的烷氧基、C3-C12环烃基、C1-C6直链或支链的烷酰基、或者C1-C6直链或支链的烷氨基;
为取代或未取代的饱和或者不饱和的C3-C12杂环基,或者取代或未取代的C6-C12芳基,其中,所述取代的杂环基或取代的芳基包括1~5个取代基,所述杂环基含有1~4个选自氧、硫和氮中的杂原子;所述取代基为卤素、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、巯基、氧代基团、C1-C6直链或支链的烷基、C2-C6直链或支链的不饱和烃基;
R1为氢、卤素、C1-C12直链或支链的烷基、C2-C12直链或支链的不饱和烃基、C3-C12环烃基、C3-C12杂环基、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、巯基、-SOR2、-SO2R2、-COR2、-COOR2、-SO3R2、-CONR2R3、-CON(R2)R8NR4R5、-SO2NR2R3、-OCONR2R3、-OR3CONR3R4、-N(R2)R8COR4、NR2R3CON(R4)-、-N(R2)R8SO2R4、NR2R3SO2N(R4)-、-NR2R3、-SR2、-OR2、-OR8NR3R4、-OR8COR2、-CON(R6)R8R2、-CON(R6)R8NR2R3、-R8CONR2R3、-COR8OH;
为取代或未取代的饱和或者不饱和的C3-C12杂环基,或者取代或未取代的C6-C12芳基,其中,所述的取代的杂环基或取代的芳基包括1~5个取代基,所述杂环基含有1~4个选自氧、硫和氮中的杂原子;所述取代基为卤素、C1-C12直链或支链的烷基、C2-C12直链或支链的不饱和烃基、C3-C12环烃基、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、巯基;
其中,R2、R3、R4、R5各自独立地为氢、卤素、C1-C12直链或支链的烷基、C2-C12直链或支链的不饱和烃基、C3-C12环烃基、C1-C6烷氧基、C1-C6酰基、C6-C12芳基、或者取代或未取代的饱和或不饱和的C3-C12杂环基;所述取代或未取代的饱和或者不饱和的C3-C12杂环基含有1-4个选自氧、硫和氮的杂原子,并且所述取代的C3-C12杂环基含有一个或多个选自卤素、C1-C12直链或支链的烷基、C2-C12直链或支链的不饱和烃基、C1-C6烷氧基、C3-C12环烃基、饱和或者不饱和的C3-C12杂环基、氰基、硝基、羟基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、巯基、-NR6R7、-R8OH和-SO2R6中的取代基;R2、R3、R4、R5中的任两个与相同的氮原子相连时可与相连氮原子形成环;R2、R3、R4、R5中的任两个与相同的碳原子相连时可与相连碳原子形成环;R2、R3、R4、R5中的任两个与相同的氧原子相连时可与相连氧原子形成环;
其中,R6、R7各自独立地为氢或者C1~C6烷基;R8为C1~C6的亚烷基。
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