[发明专利]用于减少癌症化疗引起的呕吐并对化疗增效的生姜与荜拨组合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种天然药物组合物，更具体地涉及一种由生姜荜拔水煎浓缩提取物、姜辣素、荜拔乙醇提取物与胡椒碱组成的天然药物组合物，该天然药物组合物的制备方法以及该天然药物组合物在用于制备减少癌症化疗引起的呕吐副作用并对治疗癌症起增效作用的药物中的用途。

背景技术

癌症目前已成为人类面临的一大杀手，死亡率仅次于心血管疾病，而且呈逐年上升的趋势。我国每年有180万恶性肿瘤患者，其中2/3的病人接受化疗，虽然有一定的疗效，但化疗后大部分患者会出现不同程度的副作用，其中最常见的副作用是恶心、呕吐等胃肠道反应。频繁的呕吐可导致消化液大量丢失，水、电解质、酸碱平衡紊乱，使病人痛苦不堪，严重影响病人的生存质量，不仅会影响到疗效，甚至使病人难以忍受而中断治疗。

目前，临床常用的止吐药主要有组胺(H₂)、乙酰胆碱(M)及多巴胺(DA)受体拮抗药和大麻类药物等，但这些药物对化疗后呕吐的疗效差，而且毒副作用强，应用上受到很大限制。新型止吐药，如NK₁受体拮抗剂和5-HT₃受体拮抗类药物，虽然对化疗后呕吐止吐效果好，但价格昂贵，使用范围窄，而且毒副反应大，临床多需联合用药，且未见抗癌增效作用，因此期待着天然抗癌减毒增效药物的研制。

中医药对于癌症化疗减毒增效的研究，令人瞩目。目前尚无对抗癌症化疗具有减轻呕吐副作用及增效作用的中成药。因此，研发一种高效低毒、价格低廉，易于推广的可用于减轻癌症化疗呕吐副作用并起增效减毒作用的天然中药成为临床亟待解决的问题。

中药姜(zingiber)被誉为“呕吐圣药”。姜辣素是从姜中提取的活性成份，本发明人观察到姜辣素可对抗无机及有机毒物硫酸铜和顺铂所致呕吐，并抑制肠道嗜铬细胞释放致吐因子5-HT和P物质，姜辣素作用于化疗呕吐最相关的NK₁和5-HT₃等受体，为多靶点、天然低毒止吐药。荜拔为胡椒科植物荜拨Piper longum I.的未成熟的果实，温中散寒、下气止痛.能治霍乱冷气、呕吐反酸。近年来，生姜和荜拨抗癌作用得到证实，尤其是生姜辛辣成分和荜拨提取物胡椒碱，已有众多实验证实胡椒碱具有抗肿瘤活性，是一种有开发前景的天然抗癌新药。本发明人经过大量的各配方比例的研究和实验以及临床实践，最后获得了本发明的最佳药物比例组合物，是与多受体靶点比例相契合的创新性的组合物，并证明了其对癌症化疗引起的呕吐等副作用有极好的疗效并能同时起到辅助抑制肿瘤的效果，由此完成了本发明。

发明内容

本发明第一个目的在于提供一种天然药物组合物，该组合物低毒高效，疗效确切、便于应用及推广，既可以抗肿瘤，又能对抗化疗后呕吐等副作用。

本发明第二个目的在于提供上述天然药物组合物的制备方法。

本发明第三个目的在于提供上述天然药物组合物在制备减少癌症化疗副作用并对治疗癌症起增效减毒作用的药物中的用途。

本发明提供的一种天然药物组合物，由生姜荜拔水煎浓缩提取物、姜辣素、荜拔乙醇提取物与胡椒碱以重量计按2-8∶1-4∶2-4∶3-9的比例组成。

上述天然药物组合物，其中生姜荜拔水煎浓缩提取物、姜辣素、荜拔乙醇提取物与胡椒碱的用量比例是8∶4∶4∶9。

其中，生姜荜拔水煎浓缩提取物、姜辣素、荜拔乙醇提取物可通过本领域技术人员公知的常规方法进行提纯获得，姜辣素与胡椒碱甚至可以商业购得，采用常规方法获得的这些成分或采用商业购得的成分组成的本发明的天然药物均能获得相同的疗效。以下列出的方法仅仅是发明人认为更优选的方法，并不意在对该天然药物组合物中各成分的提取方法作出特别的限制。

优选地，上述天然药物组合物中生姜荜拔水煎浓缩提取物的制备方法是：

按照配伍比例为1∶1或1-4∶1其他比例取生姜、荜拔，10倍量蒸馏水，浸泡1h，于加石棉网的电炉上加热煎煮1h，绢布过滤，保存滤液，药渣再加6倍蒸馏水，同法浸泡、煎煮、过滤，将两次滤液混合，加热浓缩至小体积，超滤膜过滤，采用真空干燥箱70℃减压干燥36h得棕黄色粉末，即为生姜荜拔水煎浓缩提取物。

上述天然药物组合物中姜辣素的制备方法是：

将生姜切成薄片，自然干燥，用高速万能粉碎机打成粉末，过30目筛，再将过筛细粉放入5000mL大磨口瓶中，以6倍量丙酮常温下浸泡72h；在40℃，40KHz的超声波频率下超声提取15min，离心得到上清液，残渣弃去；将上清液再减压抽滤，滤液置于旋转蒸发仪中真空浓缩得姜油状混合物，再将该混合物进行多次浓缩干燥纯化得到姜辣素。