[发明专利]一种治疗糖尿病伴高血脂症的药物组合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及中药制药领域，具体地说，涉及一种治疗糖尿病伴高血脂症的药物组合物及其制备方法。

背景技术

糖尿病已经严重影响人类健康和生活质量。近年来，糖尿病发病人数呈上升趋势。中国糖尿病最新流行病学调查结果显示，在20岁至70岁的人口中，我国男性、女性和总人口糖尿病患病率分别为12.0％，9.5％和10.5％，糖尿病患病率是2001年、1994年的2倍和4倍，成年人糖尿病患病率已高达9.7％(《国家基本公共卫生服务项目(2011版)100问》)。血脂异常是动脉粥样硬化性心血管疾病的重要危险因素，据统计，我国血脂异常患病人数已高达1.6亿，成人血脂异常总患病率为18.6％，35岁以上的人群中有2000多万人同时患有糖尿病和高脂血症。糖尿病伴高血脂症的防治是当今面临的重要课题。糖尿病、高血脂症现代医学称为代谢性疾病，由糖代谢障碍和脂代谢障碍引起。糖尿病主要由遗传因素和环境因素等共同诱发，其中营养过剩导致的肥胖引起脂代谢异常是主要诱因之一，同时，糖尿病又是继发性脂代谢障碍的主要诱因(《内科学》第七版)。

中药材前胡为伞形科植物白花前胡(Peucedanum praeruptorm Dunn)的干燥根，苦、辛，微寒；归肺经，具有降气化痰，散凤清热的功能，主治痰热喘满，咯痰黄稠，风热咳嗽痰多。近年的药理学研究表明，前胡粗提物及前胡甲素(Pd-Ia)在不影响心率的情况下降压作用明显，降低肺动脉压、肺血管阻力的同时还能改善心脏功能和组织氧化，对心肌细胞有保护作用，还具有抗癌、抗菌、抗病原微生物、抗过敏、抗炎、抗溃疡、抗心律失常等作用。前胡的主要活性成分有香豆素类，挥发油，三萜皂苷类，甾醇，鞣质和糖类等，其中香豆素类主要为二氢邪蒿内酯型的前胡甲素、乙素、丙素[PraeruptorinA(Pb-Ia)、B(Pb-Ia II)、C]。目前尚没有前胡中的香豆素类用于糖尿病伴高血脂症治疗的文献报道，而据国内近年的研究报道表明，香豆素类具有平喘、抗HIV、抗癌、降压、抗心律失常、抗骨质疏松、镇痛及抗菌等多种生物活性，将香豆素类用于糖尿病伴高血脂症的治疗是香豆素类用于医药领域的新用途。

发明内容

本发明的目的在于提供一种治疗糖尿病伴高血脂症的药物组合物，该药物组合物的活性成分是香豆素类物质。

所述香豆素类物质用于制备丸剂、片剂、胶囊剂、颗粒剂、滴丸、口服液、注射剂或注射用冻干粉形式的药物组合物，包含将二氢邪蒿内酯式(I)的化合物或其外消旋物、或同分异构体中一种或任意几种的混合物作为活性物质。

其中：

R₁是取代基，选自任选地被取代烷基、烷氧基、酰氧基、羟基；R₁与3′位C原子的连接方式为R(顺式)或S(反式)。优选地被取代的乙酰基、当归酰氧基、2-甲基丁酰氧基为取代基。

R₂是取代基，选自任选地被取代烷基、烷氧基、酰氧基、羟基；R₂与4′位C原子的连接方式为R(顺式)或S(反式)。优选地被取代的乙酰基、当归酰氧基、2-甲基丁酰氧基为取代基。

C₂H₃O₂，乙酰氧基

C₅H₇O₂，当归酰氧基

C₅H₉O₂，2-甲基丁酰氧基

以及药学可接受的载体和/或赋形剂。

以下化合物中一种或任意几种的混合物最优选用作活性成分(化学式和简要描述在表1中给出并且以便于在本发明的正文和制剂中的进一步描述)。

表1本发明的化合物代号、名称和结构式。

本发明的式(I)的化合物可以用作药物组合物的活性组分，用于治疗糖尿病伴高血脂症。

药物组合物的特定特征在于：可以使用式(I)的化合物或其外消旋物、或光学异构体中一种或任意几种的混合物作为活性物质，其重量百分比含量为0.1％-99.5％，更优选所述活性成分的重量百分比含量为3％-85％。为了产生所述药物组合物，优选将活性物质与对该物质为惰性的赋形剂混合，随后制备丸剂、片剂、胶囊剂、颗粒剂、滴丸、口服液、注射剂或注射用冻干粉，并将它们包装在合适的包装中。