[发明专利]用于抑制NAMPT的新化合物和组合物

权利要求书

1.式IB化合物及其药用盐：

其中：

Ar为芳基或杂芳基，所述芳基和杂芳基中的每一个为未取代的或任选独立地取代有1、2、3或4个取代基，所述取代基可相同或不同并独立地选自：氘、卤素、氰基、氨基、氨基烷基-、(氨基)烷氧基-、-CONH₂、-C(O)NH(烷基)、-C(O)N(烷基)₂、-C(O)NH(芳基)、-C(O)N(芳基)₂、-CH_zF_3-z、-OCH_zF_3-z、-烷基、-烯基、-炔基、-烷氧基、(烷氧基烷基)氨基-、-N(R³)-C(O)-烷基、-N(R³)-C(O)-芳基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基；

R¹为-NR^aR^b，其中R^a为H、烷基或–S(O)₂烷基，和R^b为烷基、羟基烷基、–S(O)₂烷基、-(CH2)_q环烷基、-(CH2)_q杂环烷基、芳基、芳基烷基-、-(CH2)_q杂芳基；

环烷基；

杂环烷基；

芳基；

杂芳基；

所述环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基中的每一个为未取代的或取代有1、2、3、4或5个取代基，所述取代基可相同或不同并独立地选自：

氘、卤素、氰基、烷基、羟基、羟基烷基、羟基烷氧基、氰基烷基、卤代烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷基烷氧基、卤代烷氧基、芳基烯基-、芳基氧基、苄基氧基、氧代、-(CH2)_q-NR^cR^d、-(CH₂)_q-CONR^cR^d、-S(O)₂-烷基、-S(O)₂-芳基、S(O)₂NH₂、-S(O)₂NH-烷基、-S(O)₂N(烷基)₂、-S(O)₂-杂环烷基、-S(O)₂-CF₃、-C(O)烷基、-C(O)芳基、-C(O)烯基芳基、-C(O)O-烷基、-NH-C(O)烷基、-NH-C(O)芳基、亚甲二氧基、-(CH₂)_q环烷基、环烷基烷氧基-、芳基、芳基烷基-、-(CH₂)_q杂芳基和-(CH2)_q杂环烷基，

其中所述环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基中的每一个可被一个或多个卤素、硝基、卤代烷基、卤代烷氧基、氧代、氰基、烷基、卤代烷基或烷氧基取代；和

R^c和R^d独立地选自H、烷基、羟基烷基、烷氧基、芳基、烷氧基烷基、-S(O)₂烷基和环烷基，或者R^c和R^d可与它们连接的氮原子一起形成5或6元杂环烷基，其中所述杂环烷基可含有一个或多个额外的选自N、S或O的杂原子；

z为0、1或2；

q为0、1、2、3或4；

条件是所述式IB化合物不是：

N-[3-(环戊基磺酰基)苯基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺；

N-[4-乙氧基-3-(4-吗啉基磺酰基)苯基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺；

N-[2-(1-甲基乙氧基)-5-(4-吗啉基磺酰基)苯基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺；

N-[2-乙氧基-5-(4-吗啉基磺酰基)苯基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺；

N-[5-[(六氢-1H-氮杂-1-基)磺酰基]-2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺；

N-[5-[(二乙基氨基)磺酰基]-2-(4-吗啉基)苯基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺；

N-[3-[[(3-氯苯基)氨基]磺酰基]-4-甲基苯基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺；

N-[3-[[(4-氯苯基)氨基]磺酰基]-4-甲基苯基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺；

3-(3-吡啶基)-N-[4-[[(四氢-1,1-二氧化-3-噻吩基)氨基]磺酰基]苯基]-2-丙烯酰胺；

3-(3-吡啶基)-N-[3-[[[3-(三氟甲基)苯基]氨基]磺酰基]苯基]-2-丙烯酰胺；和

3-(3-吡啶基)-N-[1,4,5,6-四氢-5-[(4-甲基苯基)磺酰基]吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基]-2-丙烯酰胺。