[发明专利]钙敏感受体激活化合物无效
申请号: | 201180056598.0 | 申请日: | 2011-11-21 |
公开(公告)号: | CN103270018A | 公开(公告)日: | 2013-08-28 |
发明(设计)人: | P·韦德索;L·K·A·布莱尔 | 申请(专利权)人: | 利奥制药有限公司 |
主分类号: | C07C217/74 | 分类号: | C07C217/74;C07C235/10;C07C237/22;C07C311/46;C07C59/90;C07C69/734;C07D211/58;C07D295/185;C07D295/194;A61K31/4965;A61K31/4409;A61K31/18;A |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 隋晓平;黄革生 |
地址: | 丹麦巴*** | 国省代码: | 丹麦;DK |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 敏感 受体 激活 化合物 | ||
1.通式I化合物、其立体异构体或可药用盐:
其中:
Ar代表C6-10芳基,任选被一或多个、相同或不同的选自卤素或C1-3烷氧基的取代基所取代;
R1代表氢或者选自下列基团:C2-6链烯基、羟基C2-6烷基、羟基C2-6烷氨基C2-6烷基、C1-3烷基磺酰基氨基C2-6烷基、氨基磺酰基C1-6烷基、氨基羰基C2-6烷基或含有1-4个选自N、O或S的杂原子的C1-5杂环烷基,
其中所述C2-6链烯基、羟基C2-6烷基、羟基C2-6烷氨基C2-6烷基、C1-3烷基磺酰基氨基C2-6烷基、氨基磺酰基C1-6烷基、氨基羰基C1-6烷基或含有1-4个选自N、O或S的杂原子的C1-5杂环烷基任选被一或多个选自下列基团的取代基进一步所取代:卤素、羟基、三氟甲基或-NH2;
R2代表氢,或者选自下列基团:C1-6烷基、C2-6链烯基、氨基C1-6烷基、C3-7环烷基或含有1-4个选自N、O或S的杂原子的C1-5杂环烷基;
前提是R1和R2中至少一个不为氢;
或者R1和R2与它们所连接的相邻氮一起形成含有一或多个选自O、S和N的杂原子的5、6或7-元C1-6杂环烷基,所述C1-6杂环烷基任选被下列基团取代:氧代、羟基、卤素、三氟甲基、C1-6烷基、-NH2、–S(O)2NH2、–S(O)2CH3、C1-6烷基羰基、羟基C2-6烷基、C1-6烷氧基、氨基C1-6烷基、C1-6烷氨基或氨基磺酰基C1-6烷氨基。
2.权利要求1的化合物,由式Ia或Ib代表:
3.权利要求1或2的化合物,其中Ar代表苯基或萘基,任选被1或2个、相同或不同的选自卤素或C1-3烷氧基的取代基取代。
4.权利要求3的化合物,其中苯基被1或2个、相同或不同的选自选自氯、氟或甲氧基的取代基取代。
5.权利要求4的化合物,其中Ar代表4-氟-3-甲氧基或3-氯代苯基。
6.权利要求1或2的化合物,其中Ar代表萘基。
7.权利要求1-6中任一项的化合物,其中R1代表C2-4链烯基、羟基C2-4烷基、羟基C2-4烷氨基C2-4烷基、C1-3烷基磺酰基氨基C2-4烷基、氨基磺酰基C1-4烷基、氨基羰基C1-4烷基或含有1-2个选自N、O和S的杂原子的C2-5杂环烷基。
8.权利要求7的化合物,其中R1代表羟基C2-4烷氨基C2-3烷基、C1-2烷基磺酰基氨基C2-3烷基、氨基磺酰基C1-2烷基、氨基羰基C1-2烷基或含有1-2个选自N和O的杂原子的C4-5杂环烷基。
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C07C 无环或碳环化合物
C07C217-00 连接在同一个碳架上的含氨基和醚化的羟基的化合物
C07C217-02 .醚化的羟基和氨基连接在同一个碳架的非环碳原子上
C07C217-52 .醚化的羟基或氨基连接在同一个碳架的除六元芳环以外的其他环的碳原子上
C07C217-54 .醚化的羟基连接在至少1个六元芳环的碳原子上和氨基连接在非环碳原子上或连接在除同一个碳架的六元芳环以外的其他环的碳原子上
C07C217-76 .带有连接在六元芳环碳原子上的氨基和连接在非环碳原子或同一碳架的除六元芳环以外的其他环碳原子上的醚化羟基
C07C217-78 .带有连接在同一碳架的六元芳环的碳原子上的氨基和醚化羟基