[发明专利]使用前药形式的激酶抑制剂化合物治疗眼科疾病的方法无效
申请号: | 201180038458.0 | 申请日: | 2011-07-25 |
公开(公告)号: | CN103249305A | 公开(公告)日: | 2013-08-14 |
发明(设计)人: | 约翰·W·兰普;萨米·R·谢弗;保罗·S·沃森 | 申请(专利权)人: | 印斯拜尔药品股份有限公司 |
主分类号: | A01N43/34 | 分类号: | A01N43/34 |
代理公司: | 北京商专永信知识产权代理事务所(普通合伙) 11400 | 代理人: | 邬玥;葛强 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 使用 形式 激酶 抑制剂 化合物 治疗 眼科 疾病 方法 | ||
1.一种通式I的化合物或其药学上可接受的盐、其互变异构体,
通式I
其中:
Q为C=O、SO2或(CR4R5)n3;
n1为1、2或3;
n2为1或2;
n3为0、1、2或3;
其中,由表示的环可选择地被烷基、卤素、酮基、OR6、NR6R7或SR6取代,
R2选自下面的杂芳系统,所述杂芳系统可选择地被取代:
R3~R7各自独立地为H、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烯基、取代或未取代的环烷基烷基、取代或未取代的环烷基烯基、或取代或未取代的环烷基炔基;
Ar为单环或双环芳基或杂芳基;
X1为-J1C(O)R10或-J1(CR8R9)n4J2C(O)R10,n4=1~6,并且J1和J2各自独立地为O、NR12或不存在;
X2和X3各自独立地为H、卤素、OR12、NR12R13、SR12、SOR12、SO2R12、SO2NR12R13、OCF3、饱和或不饱和的杂环、杂芳基、芳基、烷基、烯基或炔基;
R8、R9各自独立地为H、卤素、烷基(n=1~3)、烷氧基、烷硫基或OR11;
R10为取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的杂环、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的芳烷基、取代或未取代的环烷基;或R10为OR12或NR12R13;
R11=H或烷基(n=1-3);并且
R12和R13各自独立地为H、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳烷基、取代或未取代的芳烯基、取代或未取代的芳炔基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烯基、取代或未取代的环烷基烷基、取代或未取代的环烷基烯基、取代或未取代的环烷基炔基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的杂芳烷基、取代或未取代的杂芳烯基、取代或未取代的杂芳炔基、取代或未取代的(杂环)烷基、取代或未取代的(杂环)烯基、取代或未取代的(杂环)炔基、或取代或未取代的杂环;
前提是当Q=CH2;n1=n2=1;R2=R2-2;R3=H;Ar=苯基;X2和X3=H;X1=OCH2CH2OC(O)R12时,则R12不为苯基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中,R2为R2-1或R2-2。
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