[发明专利]包含抗毒蕈碱药的干粉制剂

权利要求书

1.一种可吸入的干粉制剂，其包含：作为活性成分的微粉化的通式(I)化合物颗粒，和生理上可接受的药理学上惰性的固体载体的颗粒，

其中：

R₁是式(Y)的基团

---(CH₂)p---P---W

(Y)

其中

p是0或1-4的整数；

P不存在，或者选自：O、S、SO、SO₂和CO；

W选自：H、芳基和杂芳基，其中芳基和杂芳基任选地被一个或多个选自下述的取代基取代：卤素原子、OH、SH、NO₂、CN、COOH和NH₂；

A^-代表生理上可接受的阴离子。

2.根据权利要求1所述的可吸入的粉末，其中所述生理上可接受的阴离子A^-选自：氯离子、溴离子、碘离子、三氟乙酸根、甲酸根、硫酸根、磷酸根、甲磺酸根、硝酸根、马来酸根、乙酸根、柠檬酸根、富马酸根、酒石酸根、草酸根、琥珀酸根、苯甲酸根和对甲苯磺酸根。

3.根据权利要求1或2所述的可吸入的粉末，其中所述活性成分在5μg至2500μg的单次剂量施用。

4.根据权利要求3所述的可吸入的粉末，其中所述单次剂量是10μg至2000μg。

5.根据权利要求4所述的可吸入的粉末，其中所述单次剂量是15μg至1000μg。

6.根据权利要求5所述的可吸入的粉末，其中所述单次剂量是20μg至800μg。

7.根据权利要求6所述的可吸入的粉末，其中所述单次剂量是25-600μg。

8.根据权利要求1-7中任一项所述的可吸入的粉末，其中所述载体包含：选自葡萄糖、阿拉伯糖、麦芽糖、蔗糖、右旋糖和乳糖的结晶性的糖，或选自甘露醇、麦芽糖醇、拉克替醇和山梨醇的多元醇。

9.根据权利要求8所述的可吸入的粉末，其中所述糖是乳糖。

10.根据权利要求9所述的可吸入的粉末，其中所述糖是α-乳糖一水合物。

11.根据权利要求1-10中任一项所述的可吸入的粉末，其中所述载体是精细粉碎的颗粒的形式，所述颗粒具有等于或小于10微米的质量中值直径(MMD)。

12.根据权利要求1-10中任一项所述的可吸入的粉末，其中所述载体是粗颗粒的形式，所述粗颗粒具有至少50微米的质量直径。

13.根据权利要求12所述的可吸入的粉末，其中所述质量直径是150-400微米。

14.根据权利要求1-10中任一项所述的可吸入的粉末，其中所述载体包含：具有150-400微米的质量直径的粗颗粒和具有等于或小于10微米的MMD的精细粉碎颗粒的混合物。

15.根据权利要求11-14中任一项所述的可吸入的粉末，所述粉末另外包含一种或多种选自下述的添加物：氨基酸、水溶性的表面活性剂、润滑剂和助流剂。

16.根据权利要求15所述的可吸入的粉末，其中所述添加物是润滑剂。

17.根据权利要求16所述的可吸入的粉末，其中所述添加物是硬脂酸镁。

18.根据权利要求17所述的可吸入的粉末，其中所述硬脂酸镁基于制剂的总重量，按重量计以0.01-2%的量存在。

19.根据权利要求18所述的可吸入的粉末，其中所述硬脂酸镁的量是0.02-1%w/w。

20.一种干粉吸入器，其包含根据权利要求1-19中任一项所述的可吸入干粉制剂。

21.根据权利要求1-19中任一项所述的可吸入干粉制剂，用于预防和/或治疗其中需要抑制毒蕈碱性受体的任意疾病。

22.根据权利要求21所述的可吸入的粉末，其中所述疾病是呼吸性疾病，诸如哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)。

23.一种包装，包含根据权利要求1-19中任一项所述的可吸入干粉制剂和干粉吸入器。