[发明专利]适于局部麻醉剂的无水药物组合物

权利要求书

1.一种无水麻醉剂药物组合物，包括：一种或多种麻醉有效量的局部麻醉剂；以及脂质载体，所述脂质载体包括长链甘油三酯（LCT）和至少10wt%的中链甘油单酯（MCM），其中，所述组合物包括的固体脂肪含量（SFC）在室温下为40%-60%，在体温下为10%-40%，以及在超过50℃的温度下基本上为0％。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，在室温下，所述药物组合物能够从15规格的插管中射出。

3.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其特征在于，所述脂质载体包括10wt%-50wt%的MCM。

4.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述MCM主要包括C₈脂肪酸和C₁₀脂肪酸，优选为大约80%的C₈脂肪酸和大约20%的C₁₀脂肪酸。

5.根据权利要求1到4中任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述脂质载体包括大约50wt%的LCT和大约50wt%的MCM。

6.根据权利要求1到5中任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述组合物进一步包括一种或多种增溶剂。

7.根据权利要求1到6中任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述一种或多种局部麻醉剂的含量为0.1wt%-20wt%，最优选含量为2wt%-10wt%。

8.根据权利要求1到7中任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述一种或多种局部麻醉剂为酰胺类局部麻醉剂，ATC代码是N01BB。

9.根据权利要求8所述的药物组合物，其特征在于，所述酰胺类局部麻醉剂选自由利多卡因、丙胺卡因、甲哌卡因、罗哌卡因、丁哌卡因和左布比卡因组成的组。

10.根据权利要求1到7中任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述一种或多种局部麻醉剂为酯类局部麻醉剂，ATC代码是N01BA。

11.根据权利要求10所述的药物组合物，其特征在于，所述酯类局部麻醉剂选自由苯佐卡因、丁卡因和氯普鲁卡因组成的组。

12.根据权利要求1到7中任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述一种或多种局部麻醉剂为长效局部麻醉剂。

13.根据权利要求12所述的药物组合物，其特征在于，所述长效局部麻醉剂选自由罗哌卡因、丁哌卡因和左布比卡因组成的组。

14.根据权利要求1到7中任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述一种或多种局部麻醉剂为短效局部麻醉剂。

15.根据权利要求14所述的药物组合物，其特征在于，所述短效局部麻醉剂选自由利多卡因、丙胺卡因和甲哌卡因组成的组。

16.根据权利要求6所述的药物组合物，其特征在于，所述无水脂质载体包括一种或多种含量为0wt%-30wt%、优选含量为0wt%-25wt%、最优选含量为0wt%-10wt%的增溶剂。

17.根据权利要求6所述的药物组合物，其特征在于，所述增溶剂选自由例如为乙醇、丙醇、异丙醇、丙二醇和苄醇的合适的低级醇；环亚甲基甘油醚、三缩四乙二醇、聚山梨醇酯80、癸醇、2-乙基己醇、乙酸乙酯、醋酸丁酯、乙基己酸、乳酸、羊油酸、薄荷油和二甲基亚砜所组成的组。

18.根据权利要求17所述的药物组合物，其特征在于，所述增溶剂为苄醇或乙醇。

19.一种制备无水药物组合物的方法，包括：

（i）制备包括长链甘油三酯（LCT）和至少10wt%的中链甘油单酯（MCM）的脂质载体，其中所述组合物具有固体脂肪含量（SFC）在室温下为40%-60%，在体温下为10%-40%，以及在超过50℃的温度下基本上为0%；

（ii）将步骤（i）中制备的脂质载体加热到使其SFC基本上为0%并呈现液体状的温度；以及

（iii）将所述加热过的脂质载体与不含任何增溶剂的包括一种或多种麻醉有效量的局部麻醉剂的制剂混合。

20.根据权利要求19所述的方法，其特征在于，所述方法包括将步骤(iii)获得的混合物在使其SFC基本上为0%的条件下通过孔径大小足以对所述混合物进行灭菌的过滤器的步骤。