[发明专利]用于诊断剂和治疗剂的递送系统

权利要求书

1.组合物，其包含LRP8-结合分子和至少一种CNS-活性化合物。

2.权利要求1的组合物，其中所述LRP8-结合分子与所述至少一种CNS-活性化合物缀合。

3.权利要求2的组合物，其中所述缀合是所述LRP8-结合分子与所述至少一种CNS-活性化合物之间的共价连接。

4.权利要求2的组合物，其中所述缀合是通过接头进行的。

5.权利要求1的组合物，其中所述LRP8-结合分子选自LRP8的天然配体、LRP8的天然配体的片段、LRP8的天然配体的修饰形式和LRP8的天然配体的修饰形式的片段。

6.权利要求5的组合物，其中所述LRP8的天然配体选自颤蛋白和含硒蛋白质P。

7.权利要求1的组合物，其中所述LRP8-结合分子是抗体。

8.权利要求7的组合物，其中所述抗体是多特异性抗体。

9.权利要求7的组合物，其中所述抗体选自单克隆抗体、人抗体、人源化抗体、嵌合抗体和结合LRP8的抗体片段。

10.权利要求1的组合物，其中所述LRP8-结合分子不与一种或多种LRP8的天然配体竞争与LRP8的结合。

11.权利要求1的组合物，其中所述LRP8-结合分子与一种或多种LRP8的天然配体竞争与LRP8的结合。

12.权利要求1的组合物，其中所述LRP8-结合分子结合LRP8的细胞外结构域。

13.权利要求1的组合物，其中所述LRP8-结合分子优先结合在脑中表达的LRP8。

14.权利要求1的组合物，其中所述CNS-活性化合物选自治疗性化合物和诊断性化合物。

15.权利要求14的组合物，其中所述治疗性化合物选自神经营养因子和化合物以治疗或预防下列各项中的一种或多种：神经病，淀粉样变性，癌症，眼科疾病或病症，病毒或微生物感染，炎症，缺血，神经变性疾病，发作，行为障碍和溶酶体贮积病。

16.权利要求15的组合物，其中所述治疗性化合物选自治疗帕金森病的化合物和治疗阿尔茨海默病的化合物。

17.权利要求15的组合物，其中所述诊断性化合物是特异性结合CNS靶标的标记的肽或抗体。

18.权利要求1的组合物，其中所述LRP-结合分子与LRP8的结合实现所述CNS-活性化合物穿过血脑屏障的转运。

19.药物制剂，其包含权利要求1的组合物和药用载体。

20.权利要求19的药物制剂，其还包含另外的治疗剂。

21.权利要求1-18中任一项的组合物，其用作药物。

22.权利要求1-18中任一项的组合物，其用于通过调节LRP8的表达、稳定性或活性来调节哺乳动物中CNS-活性化合物穿过血脑屏障的转运。

23.权利要求1-18中任一项的组合物，其通过靶向LRP8来调节CNS-活性化合物穿过包括紧密连接的血管内皮细胞层的转运。

24.权利要求1-18中任一项的组合物，其用于减少或预防CNS疾病或CNS病症的严重性、持续时间或症状。

25.权利要求1-18中任一项的组合物，其用于诊断CNS疾病或CNS病症。

26.权利要求1-18中任一项的组合物，其用于对CNS疾病或CNS病症分期。

27.权利要求1-18中任一项的组合物在制备药物中的应用。

28.权利要求27的应用，其中所述药物用于通过调节LRP8的表达、稳定性或活性来调节哺乳动物中CNS-活性化合物穿过血脑屏障的转运。

29.权利要求27的应用，其中所述药物用于通过靶向LRP8来调节CNS-活性化合物穿过包括紧密连接的血管内皮细胞层的转运。

30.权利要求27的应用，其中所述药物用于减少或预防CNS疾病或CNS病症的严重性、持续时间或症状。