[实用新型]复方地洛他定硫酸伪麻黄碱缓释片药物组合物

说明书

技术领域

本实用新型医药技术领域，具体涉及复方地洛他定硫酸伪麻黄碱缓释片药物组合物。

背景技术

地洛他定

药物名称：地洛他定

英文名称：desloratadine

分子式：8-氯-6，11-二氢-11-(4-亚哌啶基)-5H-苯并[5，6]芳庚并[1，2-b]吡啶。

本品是氯雷他定的主要活性代谢物——去乙氧羰基氯雷他定，具有长效抗组胺作用，但不会阻滞心脏钾通道，从而改善了药物对心血管系统的安全性。本品不易进入中枢神经系统，可选择性地阻断外周H1受体，无镇静作用。体外研究显示，本品抑制人肥大细胞或嗜碱细胞释放致炎症细胞因子，并抑制内皮细胞上粘附分子P-选择蛋白的表达。

在长期季节性过敏性鼻炎史病人中进行随机平行组安慰剂对照研究，结果显示本品对缓解症状非常有效。本品组病人的症状严重程度总评分(鼻和非鼻)显著优于安慰剂组。未见心率、PR、QRS、QT和QTc波改变。未见肝或肾功能异常。

中至重度鼻充血或鼻塞是季节性过敏性鼻炎的慢性症状之一，在此类病人中进行进一步研究，结果显示本品治疗14天后症状显著缓解，表明本品具有减充血作用。

一项随机交叉研究在44例健康志愿者中进行。本品组个体的MWT(保持清醒测试)和MSLT(多重睡眠潜伏测试)评分与安慰剂组未见显著差异，但与苯海拉明组相比差异显著。此外，本品组和安慰剂组在精神运动测试中未见显著差异，但本品组在Stanford嗜睡量表以及数字符号替换测试中显著好于苯海拉明组。研究显示，即使剂量高于推荐的日剂量，本品也不会引起与其它抗组胺药相关的嗜睡和精神运动功能损害。

在一项有关本品的潜在心脏毒性研究中，健康志愿者同时接受本品和酮康唑。与特非那定和阿司咪唑不同，与本品同服安全且耐受性良好，药动学参数或心电图参数，包括QTc，QT，PR和QRS间期未见有临床意义的明显改变。

硫酸伪麻黄碱

英文名称：Pseudoephedrine Sulfate

化学名称：[S-(R^*，R^*)]-α-[1-(甲胺基)-乙基]-苯甲醇硫酸盐

分子式：C₁₀H₁₇NO₅S

适应症：支气管扩张药。有松驰支气管平滑肌、收缩血管作用。主要用于感冒引起的鼻粘膜肿胀，减轻鼻充血，从而缓解鼻塞症状。

结构式：

优势：

三效合一：组方为地洛他定、硫酸伪麻黄碱，双重疗效缓解鼻塞、鼻痒、打喷嚏、流鼻涕及流泪等症状。

双层起效：速释层快速释放地洛他定，迅速缓解症状；缓释层持续释放硫酸伪麻黄碱，疗效持续12小时。

发明内容

本实用新型的目的在于提供一种复方地洛他定硫酸伪麻黄碱控释片药物组合物，其特征在于所述的复方地洛他定硫酸伪麻黄碱控释片药物组合物中，每片含地洛他定5mg，每片含硫酸伪麻黄碱120mg。

本实用新型的技术方案是：由地洛他定速释层I和硫酸伪麻黄碱缓释层II构成，速释层I和缓释层H分为上下两层组成。

本实用新型复方硫酸伪麻黄碱地洛他定控释片，含有地洛他定速释层和含有硫酸伪麻黄碱缓释层，使两者能得到很好释放。

所述的复方地洛他定硫酸伪麻黄碱缓释片药物组合物的外形优选为椭圆形或圆形片。

所述的复方地洛他定硫酸伪麻黄碱缓释片药物组合物，制备1000片的处方组成如下：

地洛他定速释层

硫酸伪麻黄碱缓释层

本实用新型可按照以下步骤制备得到：

1)地洛他定速释颗粒的制备：取处方量的预胶化淀粉投入水中以适宜一起搅拌，混匀，加热至95℃，并保持温度30分钟，加入适量纯化水冷却得淀粉浆，将处方量的地洛他定加至淀粉浆中，制粒，加入剩余的磷酸氢钙，部分预胶化淀粉、部分微晶纤维素，混合均匀后，置流化床制粒机内，当温度达到29℃后开启流化床，泵入含药淀粉浆开始制粒，喷射速度适宜，床体温度20℃，继续流化干燥，鼓入空气约60℃，知道干燥失重低于2％，将干燥颗粒转移出，过筛，加入滑石粉，混合5分钟，备用；