[发明专利]一种包裹植物提取物的核壳纳米颗粒及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于纳米医学领域，具体涉及一种包裹植物提取物的核壳纳米颗粒及其制备方法。

背景技术

植物提取物是融合现代制药技术的新型高科技产品，也是国际天然药物保健品市场上的一种新的产品形态，其加工程度与科技含量均较高。

植物提取物马卡、卡瓦、姜根油分别是从马卡根、卡瓦根以及姜根内，对其植物生理活性成分进行提取得到的难溶于水的油状物。其中，马卡具有抗疲劳、增强体力、充沛精力、消除焦虑、调节内分泌系统、提高性功能的作用。卡瓦是一种良好的抗抑郁药，具有镇静催眠、抗真菌、安定情绪、缓解压抑感、抗血栓形成、抗疲劳、减肥、肌肉松弛的作用。姜根油具有增强血液循环、刺激胃液分泌、兴奋肠管、促进消化的功效。

最近,马卡、卡瓦、姜根油频繁出现于因特网或国内外的报刊杂志上，说明其保健作用在全球范围内受到青睐。但是，由于马卡、卡瓦、姜根油中的脂肪酸、内酯等主要成分的难溶性，以及由此引起的生物利用度问题成为了制约其广泛应用的技术瓶颈。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供一种工艺简单、制造成本低，并能增加植物提取物主要成分水溶性，在水相中的稳定性好的聚乳酸-磷脂-聚乙二醇核壳纳米颗粒及该纳米颗粒的一步超声合成方法。

为解决上述技术问题，本发明采用下述技术方案：一种包裹植物提取物的核壳纳米颗粒，包含有核心物质是植物提取物；核膜是聚乳酸；聚乳酸包裹植物提取物作为核壳纳米颗粒的内核；聚乳酸表面环绕着单层大豆卵磷脂，大豆卵磷脂中穿插有二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-羧基聚乙二醇，共同作为纳米颗粒的外壳。

本发明的一种包裹植物提取物的核壳纳米颗粒的制备方法，其特征是：以生物相容性较好的聚乳酸为载体，以大豆卵磷脂、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-羧基聚乙二醇作为乳化剂，采用一步超声合成法制备包裹植物提取物的聚乳酸-磷脂-聚乙二醇核壳纳米颗粒。

上述的聚乳酸以下简称为PLA；上述的大豆卵磷脂以下简称为磷脂；上述的聚乙二醇以下简称为PEG；上述的二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-羧基聚乙二醇以下简称为DSPE-PEG-COOH。

本发明的一种包裹植物提取物的核壳纳米颗粒的制备方法，具体制备方法包括以下步骤：

步骤1、按质量百分比配比下列原料：3%～35%的植物提取物，65%～97%的PLA；

步骤2、将步骤1中的植物提取物与PLA溶于乙氰中，得到乙氰溶液A；

步骤3、将质量比8:2的大豆卵磷脂和DSPE-PEG-COOH溶于4%的乙醇水溶液中，得到乙醇水溶液B；

步骤4、将1ml 步骤2中得到的乙氰溶液A逐滴加入到1.5ml～6ml步骤3中得到的乙醇水溶液B中，采用探针式的超声波连续超声，超滤除去有机溶剂及游离分子后，即得包裹植物提取物的聚乳酸-磷脂-聚乙二醇核壳纳米颗粒。

为优化上述技术方案，采取的措施还包括：

上述的植物提取物为马卡、卡瓦或姜根油；

上述步骤1中的PLA选用分子量为10万的PLA；

上述步骤4中的反应环境控制在冰浴下；

上述步骤4中超声时间为5min；

上述步骤4中的超滤过程采用10KDa超滤管进行超滤，并重复超滤三次。

上述的一种包裹植物提取物的核壳纳米颗粒的制备方法，包括以下步骤：

步骤1、配比下列原料：0.1mg马卡，2mg 分子量为10万的PLA；

步骤2、将步骤1中的马卡与PLA溶于1ml乙氰中，得到乙氰溶液A；

步骤3、将0.24mg大豆卵磷脂和0.06mg DSPE-PEG-COOH，溶于3ml 4%的乙醇水溶液中，得到乙醇水溶液B；

步骤4、在冰浴下，移取步骤2中得到的乙氰溶液A，逐滴加入到步骤3中得到的乙醇水溶液B中，采用探针式的超声波超声，连续超声5min，采用10KDa超滤管超滤三次以除去有机溶剂及游离分子后，即得包裹马卡的聚乳酸-磷脂-聚乙二醇核壳纳米颗粒。

上述的一种包裹植物提取物的核壳纳米颗粒的制备方法，包括以下步骤：

步骤1、配比下列原料：1mg马卡，2mg 分子量为10万的PLA；

步骤2、将步骤1中的马卡与PLA溶于1ml乙氰中，得到乙氰溶液A；

步骤3、将0.24mg大豆卵磷脂和0.06mg DSPE-PEG-COOH，溶于3ml 4%的乙醇水溶液中，得到乙醇水溶液B；