[发明专利]一种提高大黄酚转移率的方法有效

专利信息
申请号: 201110388432.0 申请日: 2011-11-29
公开(公告)号: CN102406631A 公开(公告)日: 2012-04-11
发明(设计)人: 马贤鹏;张永;钱正祥 申请(专利权)人: 上海景峰制药有限公司
主分类号: A61K31/122 分类号: A61K31/122;A61K9/08;A61P29/00;A61P19/00
代理公司: 上海天翔知识产权代理有限公司 31224 代理人: 吕伴
地址: 200120*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 一种 提高 大黄 转移 方法
【说明书】:

技术领域

发明涉及一种药物转移方法,尤其是一种提高大黄酚转移率的方法。

背景技术

大黄酚是大黄粉的主要有效成份,中药大黄具有攻积滞、清湿热、泻火、凉血、祛瘀、解毒等功效。大黄粉是镇痛活络酊中的主要药材。也是镇痛活络酊质量标准中明确规定含量的成份。《中华人民共和国药典》规定镇痛活络酊中大黄酚含量≥10ug/ml。

镇痛活络酊是一种传统的中药制剂,镇痛活络酊临床上已应用多年,疗效较好。目前市场上镇痛活络酊主要用于外用,但由于镇痛活络酊中大黄酚转移率较低,通常转移率只能达到48%左右,不仅生产上难以控制大黄酚的含量,而且如果大黄酚含量偏低,对镇痛活络酊质量也会造成非常大的影响,大黄酚转移率的计算公式为:

大黄酚转移率=A%*M*1000000/L,

其中,A是大黄粉中大黄酚的质量百分含量:L是转移液的体积;M是大黄粉的质量。

发明内容

本发明的目的是提供一种提高大黄酚转移率的方法,以克服现有转移大黄酚的方法中存在的转移率低的问题。

为实现本发明的目的,本发明所采用的技术方案是:

一种提高大黄酚转移率的方法,其特征在于,包括以下步骤:

(1)将重量百分比浓度为50%-95%乙醇溶液用碱调节pH值为9,得碱性乙醇溶液;

(2)将过筛后的大黄粉加入到步骤(1)中的碱性乙醇溶液中,进行间断式搅拌;

(3)过滤并倒出浸出液。

在本发明的一优选实施例中,所述碱为氢氧化钠。

在本发明的一优选实施例中,所述筛为20目筛。

在本发明的一优选实施例中,所述间断式是搅拌时间为100分钟。

本发明的提高大黄酚转移率的方法是在现有生产技术的基础上对大黄粉进行过筛预处理,利用大黄酚的酸性,用碱性的醇溶液转移大黄酚,提高了其转移率。

具体实施方式

下面通过实施例的方式进一步说明本发明,并不因此将本发明限制在所述的实施例中。

实施例1

配制1000ml重量百分比浓度为60%的乙醇溶液,加少许氢氧化钠,使溶液pH=9;称取6.2g20目的大黄粉,将大黄粉倒入乙醇溶液中,搅拌30分钟,开始浸渍40小时,中途再搅拌二次,每次30分钟。过滤并倒出浸出液,送QC检验。检验结果是:大黄酚含量为24.4ug/ml。

实施例2

配制1000ml重量百分比浓度为95%的乙醇溶液,加少许氢氧化钠,使溶液pH=11;称取6.2g20目的大黄粉,将大黄粉倒入乙醇溶液中,搅拌30分钟,开始浸渍40小时,中途再搅拌二次,每次30分钟。过滤并倒出浸出液,送QC检验。检验结果是:大黄酚含量为24.6ug/ml。

实施例3

配制1000ml重量百分比浓度为50%的乙醇溶液,加少许氢氧化钠,使溶液pH=8.5;称取6.2g20目的大黄粉,将大黄粉倒入乙醇溶液中,搅拌30分钟,开始浸渍40小时,中途再搅拌二次,每次30分钟。过滤并倒出浸出液,送QC检验。检验结果是:大黄酚含量为24.2ug/ml。

对照例1

配制1000ml重量百分比浓度为50%的乙醇溶液,称取6.2g20目的大黄粉,将大黄粉倒入乙醇溶液中,搅拌30分钟,开始浸渍40小时,中途再搅拌二次,每次30分钟。过滤并倒出浸出液,送QC检验。检验结果是:大黄酚含量为17ug/ml。

对照例2

配制1000ml重量百分比浓度为60%的乙醇,称取6.2g20目的大黄粉,将大黄粉倒入乙醇溶液中,搅拌30分钟,放在40℃水浴中保有温。开始浸渍40小时,中途再搅拌二次,每次30分钟。过滤并倒出浸出液,送QC检验。检验结果是:大黄酚含量为20.8ug/ml。

对照例4

称取6.2g20目的大黄粉,将大黄粉倒入1000ml水中,搅拌30分钟,开始浸渍40小时,中途再搅拌二次,每次30分。过滤并倒出浸出液,送QC检验。检验结果是:大黄酚含量为5.5ug/ml。

表1

从表1例出的具体实施例中的数据可以看出,采用碱性醇溶液从大黄粉中转移大黄酚的方法可以有效提高其转移率。

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