[发明专利]一种抗血小板聚集的药物名称

说明书

技术领域

本发明涉及医药领域，尤其是一种抗血小板聚集的药物。

背景技术

临床研究表明，临床上常见的心脑血管疾病如高血压、糖尿病、心绞痛、心肌梗塞、脑梗塞及脑出血等疾病，均与血小板功能变化和血液流变学异常有关(天津医药，1992，20(11)：684)。因此，防止血小板聚集具有重要意义。

盐酸噻氯匹定是70年代合成的新一代广谱抗血小板聚集药物，自80年代起广泛用于治疗心脑血管病、周围血管及微血管疾病，随着对血小板在血栓形成中作用的深入研究，它在血栓栓塞性疾病中的治疗地位日趋上升。随着盐酸噻氯匹定的广泛应用，其副作用逐渐显现出来，有的甚至是严重的副作用，包括中性粒细胞逐渐缺乏症、血小板减少症、肝毒性等，尤为严重的是出现了骨髓抑制，死亡率为百万分之一到百万分之二(中国新药杂志，1995，4(3)：36)。

国内有关副作用报道较少，除应用不如国外普遍外，国内使用剂量较低，也是主要原因(国外使用剂量为500mg/天，国内为250mg/天)，所以可以推断降低盐酸噻氯匹定的使用剂量可以降低盐酸噻氯匹定的副作用。因此，在保证疗效的前提下降低临床剂量，是降低副反应发生率的有效途径。

既保证疗效又降低副反应的一个重要途径是制成复方制剂。一般来说，对于作用机制不同但药理效果一致的药物，合用后往往产生协同或相加的药效。目前，临床上应用的具有抗血小板聚集的药物有阿斯匹林、潘生丁、天然黄酮类等，虽然盐酸噻氯匹定与上述几种药物作用机制不同，但有实验证明盐酸噻氯匹定与阿斯匹林在抗血小板聚集方面无协同作用，与其他几种药物联合使用的报道不多见。

在已公开的中国发明专利申请(CN1283119)中，将盐酸噻氯匹定与银杏提取物制成复方制剂，其中银杏提取物为抗氧剂，减轻了盐酸噻氯匹定的副作用。但该方案不是最优的，因为银杏提取物的制备比较复杂，质量难以控制，而且作为原料的银杏叶来源有限。所有这些限制了盐酸噻氯匹定银杏提取物复方制剂的使用。

发明内容

本发明的发明目的在于：针对上述存在的问题，提供一种抗血小板聚集的药物，主要是为了解决单独使用盐酸噻氯匹定作为抗血栓形成制剂时各种问题，将原料廉价易得的乙酰水杨酸铜(II)、钙拮抗剂尼群地平与盐酸噻氯匹定联合使用。由于盐酸噻氯匹定和乙酰水杨酸铜(II)、尼群地平有协同作用，并能够降低盐酸噻氯匹定用药剂量并对血小板聚集的具有良好的抑制作用。

为了实现上述目的，本发明采用如下技术方案：

一种抗血小板聚集的药物，包括如下重量份的组分：5-10份乙酰水杨酸铜(II)、50-100重量份的盐酸噻氯匹定和0.2～0.5重量份的尼群地平。

所述抗血小板聚集的药物，包括如下重量份的组分：8份乙酰水杨酸铜(II)、60-70重量份的盐酸噻氯匹定和0.2重量份的尼群地平。

所述抗血小板聚集的药物，其可配制成固体形式的单位剂量。

所述抗血小板聚集的药物，可配制成片剂或胶囊剂形式的单位剂量。

所述抗血小板聚集的药物，其中所述的单位剂量含有1～2mg的乙酰水杨酸铜(II)、30～200mg的盐酸噻氯匹定和0.1～0.5mg的尼群地平。

所述抗血小板聚集的药物，其中所述的单位剂量含有2mg的乙酰水杨酸铜(II)、150mg的盐酸噻氯匹定和0.3mg的尼群地平。

基于所述发明，噻氯匹定(5-[(2-氯苯基)甲基]-4，5，6，7-四氢噻吩并[3，2-C]吡啶)属于噻吩并吡啶类，由于其抗血栓形成的性能作为血小板聚集抑制剂广泛应用。二磷酸腺苷(ADP)是由红细胞活化血小板和受损内皮细胞释放的重要血小板激活剂，通过P2受体导致血小板粘连和聚集。盐酸噻氯匹定为广谱抗血小板聚集剂，通过阻断血小板的P2AC受体而发挥如下作用：1)防止ADP诱导的腺苷酸环化酶的抑制；2)防止ADP诱导的对细胞骨架相关蛋白—血管舒张剂刺激磷蛋白(VASP)磷酸化的抑制；3)防止G蛋白—血小板膜的结合。但盐酸噻氯匹定不能抑制ADP诱导的血小板变形和钙离子跨膜流动，因而尚有加强其抗血小板聚集的余地。简而言之，认为盐酸噻氯匹定在此具有抗血栓形成的效果。通过减少血浆中的纤维蛋白原，盐酸噻氯匹定降低了血液粘度，具有提高血红细胞可塑性的效果。除了这些优点，仍然存在与血细胞减少症、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血、肠道副反应相关的问题。