[发明专利]蚕蛹蛋白源二肽SS及其用途有效

专利信息
申请号: 201110386190.1 申请日: 2011-11-29
公开(公告)号: CN102432670A 公开(公告)日: 2012-05-02
发明(设计)人: 王伟;王楠;张玉 申请(专利权)人: 浙江省农业科学院
主分类号: C07K5/062 分类号: C07K5/062;A61K38/05;A61P9/12
代理公司: 杭州中成专利事务所有限公司 33212 代理人: 金祺
地址: 310021 浙*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 蚕蛹 蛋白 二肽 ss 及其 用途
【说明书】:

技术领域

发明属于生物技术领域,特别涉及一个能与血管紧张素转换酶结合,抑制其活性的二肽Ser-Ser(SS)。

背景技术

血管紧张素转换酶(Angiotensin converting enzyme,ACE,EC3.4.15.1,文献中曾用名有kininaseIl,dipeptidyl carboxypeptidase I等)是一种二羧肽酶,是导致高血压的一个关键酶,它通过水解作用把血管紧张肽I转化成血管紧张肽II,与此同时,ACE还可钝化血管舒缓激肽,这两种作用均可导致血管收缩,从而引起高血压。因此ACE被认为是引起高血压的一个重要因素。  经研究发现血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI),可通过抑制ACE的活性而达到降血压的作用。ACE抑制剂广泛用于治疗心血管、高血压、心力衰竭、肾衰竭等疾病。ACE抑制剂最初是从蛇毒中发现的,随后人们发现从食物原料中提取的ACE抑制肽,如明胶、酪蛋白、鱼、无花果树胶、α-玉米蛋白等都可作为制备ACE抑制肽的原料。

发明内容

本发明要解决的技术问题是提供一种蚕蛹蛋白源二肽及其用途。

为了解决上述技术问题,本发明提供一种蚕蛹蛋白源二肽SS,该蚕蛹蛋白源二肽SS的氨基酸序列为Ser Ser。

本发明还同时提供了上述蚕蛹蛋白源二肽SS的用途:作为ACE抑制肽。

本发明的蚕蛹蛋白源二肽,其来源于蚕蛹蛋白Bmb000010序列,此二肽是上述序列中的59-60、96-97、251-252、267-268、682-683、886-887、1047-1048、1154-1155、1253-1254、1306-1307等位点的两个氨基酸残基组成。

本发明的二肽的获得途径是:

1、基于药效团模型的ACE抑制肽的筛选:

药效团是一种与生物活性相关的抽象分子特征的表示方法。这些抽象分子特征包括三维的(亲疏水性基团、带电/可离子化基团、氢键供体/受体等),二维的(子结构)和一维的(物化和生物性质)。本发明利用23个已经报道的二肽结构和ACE抑制活性具有一定差别的化合物数据集构建三维药效团模型(表1)。

表1、训练集肽库

  序号  二肽序列 IC50(μmol/L)  pIC50  1  VW 1.4  5.6635  2  IY 2.1  5.2581  3  YW 10  3.6974  4  DG 12  3.5151  5  VY 10  3.6974  6  RY 10.5  3.6486  7  AF 15.2  3.2787  8  LY 18  3.1096  9  FY 25  2.7811  10  VK 13  3.4351  11  MF 45  2.1933  12  LW 50  2.0880  13  YN 51  2.0682  14  SF 130  1.1325  15  GY 259  0.4432  16  FP 315  0.2474  17  LF 349  0.1449  18  IR 696  -0.5453  19  YP 720  -0.5793  20  QK 885  -0.7856  21  GK 2500  -1.8240  22  GS 3800  -2.2428  23  SG 8500  -3.0478

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