[发明专利]一种协同降血脂的双层缓释片

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种协同降血脂的双层缓释片。

背景技术

心血管疾病已经成为中老年人的高发病，而且有逐年向更年轻化发展 之趋势。而人体血脂过高，特别是高低密度脂蛋白血症和高胆固醇血症， 是动脉粥样硬化形成的最主要原因，动脉粥样硬化可导致一系列心血管疾 病。近一个世纪以来的研究表明，血脂代谢异常与动脉粥样硬化的形成与 冠心病的关系最为密切。因此，对可引发心脑血管疾病的重要危险因素-- 脂质代谢紊乱和动脉粥样硬化必须采取必要手段，以降低相关疾病的发病 率。

目前我国常用的调脂药有他汀类，烟酸类，贝特类，胆酸隔置剂以及 不饱和脂肪酸等，以前三种最为常用。其中，他汀类药物定位主要降低胆 固醇，是目前临床上使用最广的降血脂药物。但他汀类药物常伴随很多副 作用，如胃肠不适、升高血清转氨酶和肌酸激酶、引起多种肌痛、头痛、 胆石症、损坏生育功能和降低性欲，加之需长期服用，因而有诸多禁忌， 尤其是老年患者和肝病患者应十分小心。

目前他汀类、烟酸类和贝特类主要的三大类调脂药物存在如下问题：

①调脂不全面：单用药物治疗，只对TC、TG、LDL-C和HDL-C等指标 有部分改善作用。合用时虽可较全面调脂，但副作用有加重的危险，如贝 特类与他汀类合用明显加重肌痛的危险；②药效不够高：使用现有药物长 期治疗后，仍有约30％的患者不能使血脂达到目前临床所建议的目标水 平；③毒副作用较大：常有胃肠不适、升高血清转氨酶、肌痛、损坏生育 功能和降低性欲等副作用，加之需长期服用，因而有诸多禁忌，尤其是老 年患者和肝病患者应十分小心。

为此，发展新型高效调血脂药物或发现协同药物组合物，提高高脂血 症的疗效，降低毒副作用，是研发低毒高效调血脂新药的重要途径。

发明内容

本发明所要解决的技术问题在于针对上述现有技术中的不足，提供一 种协同降血脂的双层缓释片。本发明的双层缓释片中的高级烷醇与烟酸产 生明显的协同增效调血脂作用，其药效明显高于高级烷醇和烟酸药理活性 的简单加和，明显优于单用高级烷醇或烟酸。

为解决上述技术问题，本发明采用的技术方案是：一种协同降血脂的 双层缓释片，包括速释层和缓释层，其特征在于，所述缓释层包括质量百 分含量为30％～80％的烟酸，余量为任选的药学上可接受的辅料；所述速 释层包括质量百分含量为5％～70％的高级烷醇，余量为任选的药学上可 接受的辅料；所述双层缓释片中高级烷醇与烟酸的重量比为1～200∶ 200～2000；所述高级烷醇为二十八烷醇，或者为二十四烷醇、二十六烷 醇、二十七烷醇、二十九烷醇、三十烷醇、三十二烷醇和三十四烷醇中的 一种或几种与二十八烷醇组成的高级烷醇混合物。

上述的一种协同降血脂的双层缓释片，所述缓释层的辅料由以下质量 百分含量的成分组成：缓释骨架85％～95％，粘合剂4％～8％，余量为润 滑剂；所述速释层的辅料由以下质量百分含量的成分组成：填充剂95％～ 99％，余量为润滑剂；所述缓释骨架为羟丙甲纤维素、甲基纤维素、羟乙 基纤维素、羟甲基纤维素和海藻酸钠中的一种或几种；所述粘合剂为聚乙 烯吡咯烷酮；所述填充剂为淀粉、糊精、乳糖、蔗糖和微晶纤维素中的一 种或几种；所述润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉和硬脂酸中的一种或几种。

上述的一种协同降血脂的双层缓释片，所述缓释层的辅料由以下质量 百分含量的成分组成：缓释骨架85％～95％，粘合剂4％～8％，余量为润 滑剂；所述速释层的辅料由以下质量百分含量的成分组成：稳定剂60％～ 80％，增塑剂5％～15％，增溶剂5％～10％，余量为乳化剂；所述缓释骨 架为羟丙甲纤维素、甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟甲基纤维素和海藻酸 钠中的一种或几种；所述粘合剂为聚乙烯吡咯烷酮；所述稳定剂为羟丙甲 纤维素；所述润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉和硬脂酸中的一种或几种；所述 增塑剂为邻苯二甲酸二乙酯；所述增溶剂为吐温；所述乳化剂为蓖麻油。

上述的一种协同降血脂的双层缓释片，所述双层缓释片中高级烷醇与 烟酸的重量比为5～40∶500～1000。

上述的一种协同降血脂的双层缓释片，所述双层缓释片中高级烷醇与 烟酸的重量比为20∶750。

本发明的双层缓释片的制备方法包括以下步骤：

步骤一、称取各原料，然后将称取的原料分别过100目筛，备用；