[发明专利]治疗感冒的软胶囊制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于药物制剂技术领域，涉及一种治疗感冒的软胶囊制剂及其制备方法，尤其涉及一种既可以掩盖药物苦味，又能在体内快速起效的治疗感冒的软胶囊制剂及其制备方法。

背景技术

布洛芬（Ibuprofen）是近年来发展最为成功的解热镇痛药物之一，我国已将布洛芬列为实现解热镇痛药品种结构更新的支柱产品。它除抗炎作用外，又具显著的镇痛、退热作用及很好的安全性；其消炎作用较阿司匹林大16～32倍，解热作用大20倍，镇痛作用大16～32倍；退烧效果较解热镇痛药中的主要品种——阿司匹林、扑热息痛快且持久；同时具有更低的毒性，又不易产生体内蓄积，不仅适于成年人同样适用于老年人和婴幼儿服用。在国外布洛芬已成为解热镇痛药的主要品种，广泛用于安全性要求很高的非处方药（OTC），被视为比扑热息痛、阿司匹林更具有发展前景的品种之一。葡萄糖酸锌（Zinc Gluconate）在体内分离成锌离子和葡萄糖酸，参与核糖核酸和脱氧核糖核酸的合成以及多种酶的合成与激活，有增强吞噬细胞的吞噬能力的作用。最新研究表明，锌离子在防止感冒病毒繁殖、缩短感冒发病过程等方面均有明显的疗效。马来酸氯苯那敏（Chlorphenamine Maleate）为抗组胺药，具有竞争性阻断组胺H1受体而对抗组胺的作用，它还有抗M胆碱受体作用，减少鼻黏膜分泌，可以明显消除由感冒引起的流涕、打喷嚏、鼻充血、流泪和喉部发痒等过敏症状。

布洛芬、葡萄糖酸锌和马来酸氯苯那敏联合应用在治疗普通感冒或流行性感冒时具有显著的协同作用，是一个治疗效果全面的复方药物。针对这三个药的复方制剂，已经上市或有文献报道的有复方锌布颗粒剂、锌布片（普通片剂）、洛芬葡锌那敏分散片和复方软胶囊制剂。然而，颗粒剂的服用需要开水冲泡，不利于患者用药的依存性。另外，治疗感冒的用药理念是服药后快速起效，越快越好，而片剂在体内需要一定时间才能溶出，不能最大程度地满足快速起效的用药理念，同时无法克服布洛芬的苦味带来的下咽困难的问题。软胶囊制剂在体内无需溶出，释放和吸收迅速，起效快，因此受到广大患者的青睐。

目前，国内外还没有上市布洛芬、葡萄糖酸锌和马来酸氯苯那敏的软胶囊复方制剂，主要原因在于无法同时克服长期存放带来的胶囊破裂和稳定性差的问题，比如CN1857263A公开的软胶囊制剂。CN1471389A公开了一种布洛芬胶囊填充液和胶囊制剂，通过使用含有布洛芬、聚乙二醇、水和萜烯（薄荷醇、1,8-萜二烯、冰片、dl-樟脑、薄荷油等）与任选的一种或多种选自解热镇痛药、抗组胺药、镇咳药、祛痰药、交感神经兴奋剂、回苏药、催眠镇静剂和消炎药的药物以及增溶剂、增稠剂、pH调节剂、着色剂等的填充液制造胶囊制剂。这种胶囊剂通过在填充液中加入水的方法解决了胶囊破裂的问题，却存在内容物易迁移、稳定性较差的缺陷，难以达到工业化生产的要求。因此，需要发明一种布洛芬、葡萄糖酸锌和马来酸氯苯那敏的软胶囊复方制剂。

发明内容

本发明的目的是针对上述问题提供一种治疗感冒的软胶囊制剂及其制备方法，既可以防止布洛芬的析晶，又能在体内快速起效，同时克服了胶囊破裂和稳定性差的问题。

本发明通过以下技术方案来实现。

一、一种治疗感冒的软胶囊制剂，由胶囊壳和填充在该胶囊壳中的填充液组成，填充液的药物组分及重量比为：

活性成分  1

α-松油醇  0.05-0.15

PEG400    2.2-3.0

纯化水     0.3-0.5

其中，所述的活性成分由重量比为1:0.5-0.8:0.01-0.05的布洛芬、葡萄糖酸锌、马来酸氯苯那敏组成。 

优选地，填充液的药物组分及重量比为：

活性成分   1

α-松油醇  0.08-0.10

PEG400    2.5-2.8

纯化水     0.3-0.5

其中，所述的活性成分由重量比为1:0.7:0.01的布洛芬、葡萄糖酸锌、马来酸氯苯那敏组成。。

更优选地，填充液的药物组分及重量比为：

活性成分   1

α-松油醇  0.09

PEG400    2.6

纯化水     0.3

其中，所述的活性成分由重量比为1:0.7:0.01的布洛芬、葡萄糖酸锌、马来酸氯苯那敏组成。 

二、一种治疗感冒的软胶囊制剂，由胶囊壳和填充在该胶囊壳中的填充液组成，所述填充液为本发明第一点所述的任一药物组合物。