[发明专利]布洛芬与类水滑石的纳米杂化物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于新材料和药物制剂技术领域，涉及一种布洛芬(Ibuprofen)与类水滑石(HTlc)的纳米杂化物及其制备方法。 

背景技术

类水滑石(HTlc)又称层状双金属氢氧化物(LDHs)，化学组成通式为：[M(II)_(1-x)M(III)_x(OH)₂]^x+[A^n-_x/n]^x-·mH₂O，式中M(II)和M(III)分别指二价和三价金属阳离子，A为n价层间阴离子，x为每摩尔LDHs中M(III)的摩尔数，m为每摩尔LDHs中层间结晶水的摩尔数。由于层间阴离子的可交换性、孔径的可调变性等，使其有广泛的应用前景。在化工方面可用作催化剂、吸附剂、离子交换剂等，在医药上可用作抗酸性药、药物载体等。 

布洛芬(Ibuprofen，简记为IBU)是一种疗效显著、安全的非甾体抗炎药物，同时具有解热、镇痛的疗效，分子结构如式(I)所示。1964年由美国Boots公司首先研制成功，并于1969年在英国上市。在临床上布洛芬可用于风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎的长期治疗，还广泛用于治疗各种中毒疼痛及炎症、发热等疾病，其治疗效果明显，对消化道的副作用较阿司匹林、吲哚美辛小。但是布洛芬的生物半衰期短，需要频繁给药，口服长期用药可导致消化不良、恶心、腹痛、烧心等副作用，因此需研发缓释剂型以降低毒副作用，延长给药间隔。 

HTlc的层间可作为微型储存器，将药物分子插入其中形成药物与HTlc(简写为药物-HTlc)的纳米杂化物。因药物与HTlc层板间的相互作用和空间位阻效应等而可有效控制药物分子的释放，是具良好发展潜力的药物输送-控释体系。药物-LDHs纳米杂化物的传统制备方法有离子交换法、共沉淀法、结构重建法和二次组装法等。这些传统方法存在或反应时间长，或反应温度高，或载药量低等问题。 

发明内容

针对药物-HTlc纳米杂化物传统制备方法和现有布洛芬剂型方面的不足，本发明提供了一种布洛芬与HTlc(简写为IBU-HTlc)纳米杂化物及其制备方法，可用于药物布洛芬的输送和控释。 

本发明所述布洛芬与类水滑石的纳米杂化物，是以类水滑石为主体，以布洛芬为插层客体，将布洛芬组装到类水滑石层间制得，其中：所述布洛芬的含量以质量百分比计为该纳米杂化物的5％～66％，所述类水滑石结构通式为：[M(II)_(1-x)M(III)_x(OH)₂]^x+[A^n-_x/n]^x-·mH₂O，其中M(II)为二价金属阳离子，M(III)为三价金属阳离子，A^n-为-n价的阴离子，n为阴离子价数，x为每摩尔类水滑石中M(III)的摩尔数，m为每摩尔类水滑石中层间结晶水的摩尔数。 

上述布洛芬与类水滑石的纳米杂化物中，所述M(II)为Mg²⁺、Fe²⁺、Co²⁺、Ni²⁺、Cu²⁺、Zn²⁺中的一种或两种；所述M(III)为Al³⁺、Cr³⁺、Fe³⁺、Co³⁺、Ni³⁺中的一种或两种；所述A^n-为SO₄^2-、OH^-、Cl^-、NO₃^-、有机阴离子中的一种或两种；所述x＝0.15～0.50；所述n＝1～2；所述m＝0.10～2.00。 

进一步优选的方式是：所述M(II)为Mg²⁺、Zn²⁺中的一种或两种；所述M(III)为Al³⁺、Fe³⁺中的一种或两种；所述A^n-为OH^-、Cl^-、NO₃^-中的一种或两种；所述x＝0.25～0.35；所述n＝1；所述m＝0.5～1.0。