[发明专利]新型医药中间体(R)-3-苯二甲酰亚胺哌啶盐酸盐的合成无效
| 申请号： | 201110367510.9 | 申请日： | 2011-11-18 |
| 公开（公告）号： | CN102516225A | 公开（公告）日： | 2012-06-27 |
| 发明（设计）人： | 邱小龙;张义森;王丽丽;曾祥军;邹平;杨登贵 | 申请（专利权）人： | 海门慧聚药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 226100 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 新型 医药 中间体 二甲 亚胺 哌啶 盐酸 合成 | ||
【权利要求书】：
1.一种制备(R)-3-苯二甲酰亚胺哌啶盐酸盐（式12）的工艺方法，其技术特征在于该方法包括如下反应：
。
2.如权利要求1所述的方法，其特征在于该反应所使用的起始原料为(R)-1-苄基-3-氨基哌啶烷（式10）以及邻苯二甲酸酐。
3.如权利要求1所述的方法，其特征在于其第一步所使用的溶剂包括甲苯、苯、二甲苯中的一种或多种。
4.如权利要求1所述的方法，其特征在于其第一步所使用的酸包括冰醋酸、丙酸以及甲酸的一种或多种。
5.如权利要求1所述的方法，其特征在于其第一步反应温度为室温至回流。
6.如权利要求1所述的方法，其特征在于其第二步所使用的催化剂包含Pd/C、PtO2、Pt/C、Ranney Ni中的一种或多种。
7.如权利要求1所述的方法，其特征在于其第二步所使用的溶剂包含甲醇、乙醇、丙醇、乙酸乙酯中的一种或多种的混合溶剂。
8.如权利要求1所述的方法，其特征在于其第二步所使用的氢气压力为2-40大气压。
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