[发明专利]一种增溶与同步溶出银杏内酯的方法

权利要求书

1.一种可增溶与同步溶出银杏内酯的方法，其特征在于，采用固体分散体技术、包合物技术或微粉化技术增溶与同步溶出银杏内酯；

所述的银杏内酯为银杏叶提取物中萜内酯类有效部位，其中银杏内酯A、银杏内酯B、银杏内酯C和白果内酯的总量不低于70％。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的固体分散体技术中，在银杏内酯中加入载体材料，采用热熔挤出法或研磨法制成银杏内酯固体分散体，其中，所述银杏内酯与载体质量比为1∶2～15，所述的载体材料选自泊洛沙姆188、泊洛沙姆407、聚乙烯吡咯烷酮、共聚维酮、聚醋酸乙烯酯-聚维酮混合物、聚乙二醇/聚乙烯醇接枝共聚物或Soluplus中的一种或几种；选用泊洛沙姆188、聚乙二醇1500、聚乙二醇2000、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000或Cremophor RH 40为增塑剂，所述增塑剂与载体材料质量比为1∶5～1∶20。

3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述的热熔挤出法包括步骤，称取处方量的银杏内酯与载体材料混匀或与载体材料及增塑剂混匀，置热熔挤出设备中，在热熔温度为50～250℃，螺杆转速为20～100rpm条件下，熔化挤出，冷却，粉碎，过60～120目筛，即得。

4.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述的热熔挤出法中，所述的载体材料为聚醋酸乙烯酯-聚维酮混合物，银杏内酯与载体质量比为1∶5～10；所述增塑剂与载体材料质量比为1∶8～12。

5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的包合物技术中，在银杏内酯中加入适当种类与比例的包合材料，采用研磨法、饱和水溶液法、冷冻干燥法或喷雾干燥法制成银杏内酯包合物，其中，包合材料选自β-环糊精或羟丙基-β-环糊精；银杏内酯与包合材料摩尔比为2∶1～1∶2。

6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，所述的包合物技术中，银杏内酯与包合材料摩尔比为1∶1。

7.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，所述的研磨法中包括，称取处方量的包合材料，加2～5倍量水搅拌成糊状，混匀，用有机溶剂将处方量银杏内酯溶剂并加入到包合材料中，共置研磨仪中，研磨，转速100～600rpm，研磨时间15～90min。取出，挥去有机溶剂，洗涤，减压干燥，过60～120目筛，即得；其中有机溶剂选自乙醇、乙醚、丙酮或二氯甲烷。

8.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，所述的饱和水溶液法、冷冻干燥法或喷雾干燥法中包括，称取处方量的包合材料，加水制成饱和水溶液，称取处方量银杏内酯用有机溶剂溶解，在35～70℃加热，与包合材料水溶液搅拌混合30min～9h，待包合物析出，过滤，洗涤，产物分别采用减压干燥或冷冻干燥或喷雾干燥，即得；其中，有机溶剂选自乙醇、乙醚、丙酮或二氯甲烷。

9.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的微粉化技术中包括，在银杏内酯中加入0.2～1.5％润滑剂，混匀，置研磨仪中研磨，转速200～600rpm，研磨时间30～120min。取出，过80～200目筛，即得，其中润滑剂选自微粉硅胶、滑石粉或硬脂酸镁。

10.根据权利要求9所述的方法，其特征在于，所述的润滑剂用量为0.5～1％。