[发明专利]一种治疗白内障的滴眼液有效

专利信息
申请号: 201110341405.8 申请日: 2011-11-02
公开(公告)号: CN102389412A 公开(公告)日: 2012-03-28
发明(设计)人: 魏小勇 申请(专利权)人: 广州中医药大学
主分类号: A61K31/192 分类号: A61K31/192;A61K31/09;A61K9/08;A61P27/12
代理公司: 广州市天河庐阳专利事务所 44244 代理人: 胡济元
地址: 510006 广东省*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 治疗 白内障 滴眼液
【说明书】:

技术领域

本发明涉及含有机有效成分的医药配制品,具体涉及含有酚类机有效成分的医药配制品。

背景技术

白内障是一种发病率、致盲率均居当今世界眼病之首的眼病。有关白内障的致病机理目前还没有统一认识,但人们认为白内障与晶状体蛋白变性有密切关系。对于白内障的治疗有药物治疗和手术治疗。手术治疗存在一定的风险,一是手术后的创伤修复,残留在晶状体上皮细胞(LEC)反弹性增殖、移行,会再次形成白内障即“二次白内障”,越来越多的白内障病人属于早期发展或等待手术或手术不成功的范畴;二是一些老年患者常伴有其他疾病如糖尿病、高血压、心脏病等,不愿意手术治疗,希望通过药物防治来提高生存质量;三是手术费用相对较贵,难以解决低收入患者、偏远地区患者的需求。

药物治疗分为西药和中药。目前,西医白内障治疗的药物一般有以下几类:①辅助营养类药如利眼明、Colin-rosol等;②与醌类学说有关的药物如卡他林、法克林、白内停、治障宁等;③抗氧化损伤药物如谷光甘肽、硫拉、SOD等;④其他类如腮腺素、仙诺特、视明露等。我国传统中药治疗则通过全身辨证施治,早期白内障,对肝肾两亏者予补益肝肾,方选杞菊地黄丸或石斛夜光丸;脾虚气弱者予补脾益气,方选补中益气汤;肝热上扰者予清热平肝,方选石决明散;阴虚挟湿热者予滋阴清热,宽中利湿法,方选甘露饮。但是上述治疗药物只能延缓病情的发生、发展,效果仍不理想。因此,研制疗效确切、安全高效的治疗白内障药物十分必要。

上述石斛夜光丸中的石斛为名贵中药材,我国传统医学认为它具有明目等功效,《秘传眼科七十二症全书》记载“石斛,味辛,性寒,明盲目”,《本经》记载石斛具有“补五脏虚劳嬴瘦,强阴……”,《本草纲目拾遗》中记载“除虚热,生津……,滋阴褪障……”。现代研究表明,石斛含多种酚类化合物,如下式(I)所示的3′,4-二羟基-3,5′-二甲氧基联苄(即石斛酚)如下式(II)所示的3,5-二甲氧基-4-羟基苯甲酸是其中两种。公开号为CN102058567A的发明专利申请公开了3′,4-二羟基-3,5′-二甲氧基联苄治疗白内障的用途;环球中医药2010年5月第3卷第3期第187-189和197页发表了一篇题为《石斛提取的丁香酸对氧化条件下人类晶状体上皮细胞增殖的影响》的文章,该文证实了丁香酸,即3,5-二甲氧基-4-羟基苯甲酸对人类晶状体上皮细胞具有良好的保护作用,可用于治疗白内障。但是,本发明人分别对上述(I)式和(II)式化合物的深入研究发现,二者单独使用的效果均不十分理想。

发明内容

本发明要解决的技术问题是提供一种治疗白内障的滴眼液,该滴眼液的有效成分具有显著的协同增效作用。

本发明解决上述问题的技术方案为:

一种治疗白内障的滴眼液,该滴眼液为水溶液,其特征在于,其中具有浓度为2.25g/1000ml~3g/1000ml的有效成分,该有效成分由3′,4-二羟基-3,5′-二甲氧基联苄和3,5-二甲氧基-4-羟基苯甲酸组成,二者的质量配比为3′,4-二羟基-3,5′-二甲氧基联苄∶3,5-二甲氧基-4-羟基苯甲酸=1∶0.2~5。

本发明所述的3′,4-二羟基-3,5′-二甲氧基联苄和3,5-二甲氧基-4-羟基苯甲酸可以采用常规的方法从中药石斛或其它植物中提取得到,也可以由合成或其他方法制得。

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