[发明专利]埃坡霉素(EPOTHILONE),合成埃坡霉素的中间体,其类似物及其用途无效

专利信息
申请号: 201110335806.2 申请日: 2003-08-22
公开(公告)号: CN102532120A 公开(公告)日: 2012-07-04
发明(设计)人: 赛缪尔·J·达尼谢夫斯凯;亚力克西·里夫金;吉村文彦;安娜·以斯贴·加瓦尔达·奥尔特加;朝永新;舒定朝;董华金 申请(专利权)人: 索隆-基特林癌症研究协会
主分类号: C07D417/06 分类号: C07D417/06;C07D413/06;C07D413/04;C07D417/04;A61K31/427;A61K31/428;A61K31/422;A61K31/423;A61P25/00
代理公司: 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 代理人: 张英;吴胜周
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 霉素 epothilone 合成 中间体 类似物 及其 用途
【权利要求书】:

1.一种具有下式的化合物,或其医药上可接受的盐:

其中:

R1是氢或C1-6烷基;

R2是经C1-6烷基取代的5元杂芳基部分;以及

RB是-CF3、-CHF2、CH2F或C1-6烷基。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中R1是C1-6烷基。

3.根据权利要求1所述的化合物,其中R1是甲基。

4.根据权利要求3所述的化合物,其中RB是-CF3

5.根据权利要求3所述的化合物,其中RB是甲基。

6.根据权利要求3-5中任一项所述的化合物,其中R2选自吡咯基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、噻二唑基、噁二唑基、噻吩基和呋喃基。

7.根据权利要求6所述的化合物,其中R2经甲基取代。

8.一种药物组合物,包括权利要求1所述的化合物以及医药上可接受的赋形剂。

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