[发明专利]一种萜类化合物的应用

说明书

技术领域

本发明涉及天然药物化学领域，具体涉及一种萜类化合物的应用。

背景技术

真菌病分为发生在皮肤、粘膜及皮下组织的浅表真菌感染和侵入皮肤深层及内脏组织的深部真菌感染(也称侵入性真菌感染)。早期真菌病多为浅表真菌感染，深部真菌感染较少。近几十年来，随着广谱抗生素、激素、免疫抑制剂及抗肿瘤药物的大量使用，导管介入、器官移植等治疗技术的普及，艾滋病等严重疾病的持续增长，使得深部真菌感染明显上升，据我国医院感染监控网分析，医院真菌感染率从1993至1996年的13.19％上升至1999至2000年的24.14％并不断持续增长，且真菌感染的病死率居高不下，念珠菌病病死率30％-40％，曲霉菌病病死率高达50％-100％，艾滋病患者中约有三分之一因并发深部真菌感染而死亡。

深部真菌感染的病原菌主要为念珠菌属和曲霉菌属，其中白色念珠菌(Candida albicans)导致的深部感染最为多见。

现有临床抗真菌药物，不仅种类较少，其作用机制大多是抑制真菌核酸蛋白质或干扰真菌细胞膜的生物合成与功能，毒副作用较大，且耐药性迅速增长，远远不能满足当前临床真菌病，特别是深部真菌感染病的用药需求，因此，研究发现高效低毒的新型抗真菌药物已是大势所趋。

传统中医药的千年应用，人们通过不同途径不同方式陆续观察或发现许多中草药对不同种类真菌显示抑制活性，因此，充分运用现代科学技术方法从中探寻发现中药抗真菌活性物质，是研究新型抗真菌药物的有利途径。

地肤子是藜科植物地肤的成熟果实，作为传统中药，具有清热利湿、祛风止痒之功效，主要用于小便不利、淋浊、带下、血痢、风疹、湿疹、疥廨、皮肤瘙痒、疮毒等。现代研究实验报道，地肤子水浸剂(1∶3)在试管中对许兰黄廨均、奥杜盎小芽胞廨菌、铁锈色小芽胞廨菌、羊毛状小芽胞廨菌等真菌均有不同程度的抑制作用。但其抗真菌活性成分并不清楚。

发明内容

本发明所要解决的技术问题在于：提供了一种萜类化合物在制备预防和/或治疗真菌感染的药物中的应用，从而拓宽其应用范围。本发明的式I化合物作为一种高效低毒的新型抗真菌活性成分，对真菌具有很好的抑制作用，由其制成的药物也具有高效低毒的特性，能够达到预防和/或治疗真菌感染，尤其是深部真菌感染的目的。

本发明提供了一种如式I所示的萜类化合物(分子式C₄₇H₇₄O₁₈)在制备预防和/或治疗真菌感染的药物中的应用。

本发明中，所述的真菌感染可为深部真菌感染。

本发明中，所述的真菌可为白色念珠菌和/或酵母类真菌。

本发明中，所述的化合物可与药学上各种常用添加剂(如稀释剂和赋形剂等)结合使用，形成其药物组合物。根据治疗目的，可通过本领域的常规方法将药物组合物制成各种类型的给药单位剂型，如片剂、丸剂、粉剂、液体、悬浮液、乳液、颗粒剂、胶囊、栓剂和针剂(溶液及悬浮液)等。

本发明中，所述的药物中所含式I化合物的用量为治疗有效量以上，具体可根据情况选择，一般为0.1mg/kg～5mg/kg。所述的药物可以仅含式I化合物作为唯一活性成分，也可还含有除式I化合物以外的其它活性成分。所述的其它活性成分为对式I化合物的防治真菌感染作用没有不良影响可联合使用的活性成分，如其他可防治真菌感染的药物活性成分。

本发明所用试剂和原料均市售可得。

本发明的积极进步效果在于：本发明所述的式I化合物作为一种高效低毒的新型抗真菌活性成分，对真菌具有很好的抑制作用，由其制成的药物也具有高效低毒的特性，能够达到预防和/或治疗真菌感染，尤其是深部真菌感染的目的。

附图说明

图1为式1化合物ESI-MS图。

图1-1为式1化合物ESI-MS负离子裂解碎片图。

图2为式1化合物的¹H-NMR图谱(C₅D₅N，500MHz)。

图3为式1化合物的¹³C-NMR图谱(C₅D₅N，500MHz)。

图3-1和图3-2为式1化合物的¹³C-NMR局部放大图谱。

具体实施方式

下面通过实施例的方式进一步说明本发明，但并不因此将本发明限制在所述的实施例范围之中。下列实施例中未注明具体条件的实验方法，按照常规方法和条件，或按照商品说明书选择。