[发明专利]一种用于心脑血管疾病的药物组合物

说明书

技术领域：

本发明涉及一种用于心脑血管疾病的药物组合物，确切的说，涉及的药物是人参皂苷Rd、葛根素和阿魏酸的组合，属于药品的技术领域。

背景技术：

心脑血管疾病具有发病率高、致残率高、死亡率高和复发率高等特点，是威胁人类健康的最大杀手之一。据流行病学调查得知，全世界范围内脑血管疾病的发病率为140～200/10万人口，其平均死亡率为100/10万人口。随着人口老龄化的加剧，脑血管病，尤其是缺血性脑血管病越来越成为威胁人类健康的主要疾病之一，它不仅严重损害了患者的健康和生活质量，也给社会和家庭带来了沉重的负担，引起了世界各国的普遍关注。在我国脑血管病的死亡率已跃居各种疾病之首。而在脑血管疾病中缺血性脑血管病又占多数(约占其总数的55～80％)，因此，研制和开发出新型、有效、副作用小的治疗脑供血不足的药物是目前亟待解决的问题。

人参皂苷Rd是一个特异性的受体操纵Ca²⁺通道阻断药，它不影响Ca²⁺释放，受体亲和力/结合数以及电位依赖性Ca²⁺通道；对胞浆膜的功能及Ca²⁺泵功能均不影响。人参皂苷Rd仅对受体操纵Ca²⁺通道产生有效的阻断。能明显减少脑组织的梗塞区面积，明显减轻由于脑组织坏死出现的行为障碍，改善脑电图；病理切片检查发现人参皂甙Rd能明显减少神经细胞的损伤与坏死。减轻脑细胞水肿及Ca²⁺超负荷的程度以及抗自由基。人参皂甙Rd作为活血化瘀药的有效单体，具有很好的治疗脑缺血/再灌注损伤与坏死作用。葛根素具有扩张血管降低血压，改善心脑脑血液循环，降低心肌耗氧，扩张脑部血量，对抗血管痉挛，增加血管的血流量，降低体内儿茶酚胺的含量，对抗异丙肾上腺素引起的升压及肾上腺素的升血糖作用，并能降低全血粘度、血浆比粘度、血沉及防止红细胞、血小板聚集、提高脑组织供氧量、减少脑组织变性坏死、促进神经功能的恢复。阿魏酸能增加冠脉血流量没保护缺血心肌，由于对α受体有阻断作用，因而能一直主动脉平滑肌收缩，对抗甲氯胺、苯肾上腺素β肾上腺素等的升压作用。阿魏酸钠有利于改善心肌对氧的供需失衡，具有抗血小板聚集作用。实验结果表明阿魏酸钠抑制血小板聚集和释放反应作用可能与抑制血小板前列腺素代谢，即抑制TXA2生成有关。

研究过程中发现，低剂量人参皂苷Rd、葛根素和阿魏酸加强和提高了脑供血不足疾病的治疗效果，临床上取得了很好的治疗疗效。

发明内容：

本发明的目的在于将几个作用机理不同的药物组合，能明显减少脑组织的梗塞区面积，明显减轻脑组织坏死引起行为障碍，由于药物相互作用是协同性相互作用，且更强于单独药物实体的加合效应；解决了单独药物使用剂量大不安全的问题；使药物疗效更快、更强。

为实现上述目的，本发明采用下述技术方案：

一种用于心脑血管疾病的药物组合物，它包含的有效组分为人参皂苷、葛根素和阿魏酸。该药物组合物主要用于脑供血不足的药物制剂，用于可以使用人参皂苷Rd、葛根素和阿魏酸的疾病场合，通过药物组合的协同作用，降低了单独用药剂量以达到改善单独使用任一种药物可能导致副作用的目的并提高对减少脑组织的梗塞区面积，明显减轻由于脑组织坏死出现的行为障碍的作用。

基于所述发明，在药物组合物中，人参皂苷Rd 4-6份，葛根素6-10份，阿魏酸为2-5份。

基于所述发明，在药物组合物中优选以下比例人参皂苷5份，葛根素8份：阿魏酸为4份。

基于所述发明，药物组合物，加入辅料，按常规制剂工艺制成药物学意义上的各种剂型，包括口服制剂，注射制剂或外用制剂，如：片剂、口腔崩解片、分散片、舌下片、胶囊剂、软胶囊剂、微囊剂、注射剂、冻干粉针剂、鼻腔吸入剂、透皮制剂、颗粒剂、凝胶剂、丸剂、微丸剂、浓缩丸、气雾剂、滴丸剂、缓释制剂、控释制剂、速释制剂、靶向制剂、口服液、糖浆剂、散剂、合剂。

基于所述发明，药物组合物在制备药物制剂中的应用，主要包含缺血性心脑血管疾病，如脑供血不足、脑血栓形成、脑栓塞、脑血管痉孪、脑功能不全、老年性痴呆、帕金森氏综合症、脑中风、高血压、高血脂、动脉硬化、冠心病、心纹痛、心肌梗塞等疾病的治疗或预防。

本发明解决了单独使用一种药物，作用靶点少，药物通过一个靶点达到治疗目的，使用药物剂量大的问题，本发明根据殊途同归的原理，将两种作用于不同靶点的药物组合，药物产生协同和加强性相互作用，且更强于单独药物实体的加合效应，从而减少脑组织的梗塞区面积，减轻脑组织坏死出现的行为障碍而达到治疗缺血性心脑血管疾病的目的。