[发明专利]表面两性聚合物和低聚物的眼耳科组合物

权利要求书

1.一种眼科或耳科组合物，包括式I的聚合物或低聚物：

R¹-[-X-A₁-Y-X-A₂-Y-]_m-R²(I)

或其可接受的盐或溶剂化物，

其中：

X是NR⁸、-N(R⁸)N(R⁸)-、O或S；

Y是C＝O、C＝S、O＝S＝O或-C(＝O)C(＝O)-；

R⁸是氢或烷基；

A₁和A₂独立地是可选取代的亚芳基或可选取代的杂亚芳基，其中A₁和A₂独立地用一个或多个极性(PL)基团、一个或多个非极性(NPL)基团，或一个或多个极性(PL)基团和一个或多个非极性(NPL)基团的组合可选地取代；或

A₁是可选取代的亚芳基或可选取代的杂亚芳基，而A₂是C₃至C₈环烷基或-(CH₂)_q-，其中q为1至7，其中A₁和A₂独立地用一个或多个极性(PL)基团、一个或多个非极性(NPL)基团，或一个或多个极性(PL)基团和一个或多个非极性(NPL)基团的组合可选地取代；或

A₂是可选取代的亚芳基或可选取代的杂亚芳基，而A₁是C₃至C₈环烷基或-(CH₂)_q-，其中q为1至7，其中A1和A2独立地用一个或多个极性(PL)基团、一个或多个非极性(NPL)基团，或一个或多个极性(PL)基团和一个或多个非极性(NPL)基团的组合可选地取代；

R¹是

(i)氢、极性(PL)基团或非极性(NPL)基团，而R²是-X-A₁-Y-R¹¹，其中R¹¹是氢、极性(PL)基团或非极性(NPL)基团；或

(ii)R¹和R²独立地是氢、极性(PL)基团或非极性(NPL)基团；或

(iii)R¹和R²一起是单键；

NPL是独立地选自-B(OR⁴)₂和-(NR³’)_q1NPL-U^NPL-(CH₂)_pNPL-(NR³″)_q2NPL-R⁴’的非极性基团，其中：

R³、R³’和R³″独立地为氢、烷基或烷氧基；

R⁴和R⁴’独立地为氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基或杂芳基，其中任意一个都可选地被一个或多个烷基或卤素基团取代；

U^NPL要么不存在，要么是O、S、S(＝O)、S(＝O)₂、NR³、-C(＝O)-、-C(＝O)-N＝N-NR³-、-C(＝O)-NR³-N＝N-、-N＝N-NR³-、-C(＝N-N(R³)₂)-、-C(＝NR³)-、-C(＝O)O-、-C(＝O)S-、-C(＝S)-、-O-P(＝O)₂O-、-R³O-、-R³S-、-S-C＝N-或-C(＝O)-NR³-O-，其中含有两个化学非等效端基的基团能够采取两种可能的定位；

-(CH₂)_pNPL-亚烷基链可选地被一个或多个烷基、氨基或羟基取代，或者是不饱和的；

pNPL为0至8；

q1NPL和q2NPL独立地为0、1或2；

PL是选自卤素、羟乙氧基甲基、甲氧基乙氧基甲基、聚氧乙烯基和-(NR⁵’)_q1PL-U^PL-(CH₂)_pPL-(NR⁵″)_q2PL-V的极性基团，其中：

R⁵、R⁵’和R⁵”独立地为氢、烷基或烷氧基；

U^PL要么不存在，要么是O、S、S(＝O)、S(＝O)₂、NR⁵、-C(＝O)-、-C(＝O)-N＝N-NR⁵-、-C(＝O)-NR⁵-N＝N-、-N＝N-NR⁵-、-C(＝N-N(R⁵)₂)-、-C(＝NR⁵)-、-C(＝O)O-、-C(＝O)S-、-C(＝S)-、-O-P(＝O)₂O-、-R⁵O-、-R⁵S-、-S-C＝N-或-C(＝O)-NR⁵-O-，其中含有两个化学非等效端基的基团能够采取两种可能的定位；

V是硝基、氰基、氨基、羟基、烷氧基、烷硫基、烷氨基、二烷基氨基、其中p为1至4的-NH(CH₂)_pNH₂、-N(CH₂CH₂NH₂)₂、重氮氨基、脒基(amidino)、胍基、脒基(guanyl)、半卡巴腙、芳基、杂环基或杂芳基，其中任意一个都可选地被氨基、卤素、氰基、硝基、羟基、其中p为1至4的-NH(CH₂)_pNH₂、-N(CH₂CH₂NH₂)₂、脒基(amidino)、胍基、脒基(guanyl)、氨磺酰基、氨烷氧基、氨烷硫基、低级酰氨基或苄氧基羰基中的一个或多个取代，其中p为1至4；

所述-(CH₂)_pPL-亚烷基链可选地用一个或多个氨基或羟基取代，或是不饱和的；

pPL为0至8；

q1PL和q2PL独立地为0、1或2；和

m为1至约500；

以及一种眼科或耳科可接受的赋形剂。